PARP1-IN-10

PARP1-IN-10用途

PARP1-IN-10(化合物12c)是一种无细胞毒性且有效的PARP1抑制剂,体外IC50值为50.62 nM。PARP1-IN-10导致细胞周期停滞在G2/M期和凋亡,并增强替莫唑胺(TMZ)的细胞毒性[1]。
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PARP1-IN-10名称

[ CAS 号 ]:
2494001-21-5

[ 英文名 ]:
PARP1-IN-10

PARP1-IN-10生物活性

[ 描述 ]:

PARP1-IN-10(化合物12c)是一种无细胞毒性且有效的PARP1抑制剂,体外IC50值为50.62 nM。PARP1-IN-10导致细胞周期停滞在G2/M期和凋亡,并增强替莫唑胺(TMZ)的细胞毒性[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 表观遗传学 >> PARP
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PARP

[ 靶点 ]

PARP1:50.62 nM (IC50, [1])


[体外研究]

PARP1-IN-10(化合物12c)(10μM,48小时)对NCI-60人肿瘤细胞系没有细胞毒性作用[1]。PARP1-IN-10抑制MDA-MB-436细胞系,IC50值为3.73μM[1]。PARP1-IN-10(1和3.73μM,48小时)以剂量依赖性方式导致细胞周期阻滞在G2/M[1]。PARP1-IN-10(0.5μM,48小时)在A549细胞系中显示替莫唑胺(TMZ)的抗增殖作用是单独使用TMZ(IC50=24.2μM)的7倍(IC50=3.64μM)[1]。细胞毒性试验[1]细胞系：NCI-60人肿瘤细胞浓度：10μM孵育时间：48小时结果：未见毒性。细胞周期分析[1]细胞系：MDA-MB-436细胞浓度：0、1、3.73μM孵育时间：48小时结果：导致细胞周期阻滞在G2/M,并呈剂量依赖性凋亡效应。凋亡分析[1]细胞系：A549人肺癌细胞浓度：0、0.5、7.94μM孵育时间：48小时结果：替莫唑胺(TMZ)的抗增殖作用比单独使用TMZ增强7倍。

[参考文献]

[1]. Essam Eldin A. Osman, et al. Design and synthesis of some barbituric and 1,3-dimethylbarbituric acid derivatives: A non-classical scaffold for potential PARP1 inhibitors. Bioorg Chem. 2020 Aug; 104: 104198.

PARP1-IN-10物理化学性质

[ 分子式 ]:
C20H23N3O5

[ 分子量 ]:
385.41

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