FLT3-IN-11

FLT3-IN-11用途

FLT3-IN-11(化合物30)是一种有效、选择性和口服活性的FLT3激酶抑制剂,野生型FLT3和FLT3-D835Y的IC50分别为7.22 nM和4.95 nM。FLT3-IN-11对FLT3的选择性高于c-KIT(>1000倍)。FLT3-IN-11具有优异的抗急性髓系白血病(AML)活性(MV4-11细胞,IC50为3.2 nM)[1]。
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FLT3-IN-11名称

[ CAS 号 ]:
2499966-50-4

[ 英文名 ]:
FLT3-IN-11

FLT3-IN-11生物活性

[ 描述 ]:

FLT3-IN-11(化合物30)是一种有效、选择性和口服活性的FLT3激酶抑制剂,野生型FLT3和FLT3-D835Y的IC50分别为7.22 nM和4.95 nM。FLT3-IN-11对FLT3的选择性高于c-KIT(>1000倍)。FLT3-IN-11具有优异的抗急性髓系白血病(AML)活性(MV4-11细胞,IC50为3.2 nM)[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> FLT3

[ 靶点 ]

IC50: 7.22 nM (wild-type FLT3) and 4.95 nM (FLT3-D835Y)[1]


[体外研究]

FLT3-IN-11(化合物30)有效抑制表达FLT3-ITD、FLT3-D835V/F、FLT3-F691L、FLT3-ITD-F691L和FLT3-ITD-D835Y的多个突变BaF3细胞的生长[1]。

[体内研究]

口服6 mg/kg/d的FLT3-IN-11(化合物30)可显著抑制MV4-11细胞接种异种移植模型中的肿瘤生长,显示出83.5%的肿瘤生长抑制率[1]。

[参考文献]

[1]. Lexian Tong, et al. Identification of 2-Aminopyrimidine Derivatives as FLT3 Kinase Inhibitors with High Selectivity over c-KIT. J Med Chem. 2022 Feb 24;65(4):3229-3248.

FLT3-IN-11物理化学性质

[ 分子式 ]:
C20H25F3N6O

[ 分子量 ]:
422.45

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