CFT7455

CFT7455用途

CFT7455是一种口服活性锌指转录因子Ikaros(IKZF1)、Aiolos(IKZF3)降解物。CFT7455是一种抗癌剂,与cereblon E3连接酶(Kd为0.9 nM)具有高亲和力结合(WO2022032132A1；化合物1)[1]。

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CFT7455名称

[ CAS 号 ]:
2504235-67-8

[ 英文名 ]:
CFT7455

CFT7455生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> E3 Ligase的配体

[ 靶点 ]

Cereblon:0.9 nM (Kd)

[体外研究]

CFT7455(化合物1)促进多发性骨髓瘤细胞中超过75%的稳态IKZF1在0.3nm下1.5小时内降解。CFT7455的高结合亲和力和降解催化作用可在之前未经治疗的NCIH929多发性骨髓瘤细胞系(IC50为0.071 nM)和对来那度胺和泊马度胺均产生耐药性的NCIH929细胞(IC50为2.3 nM)中实现有效的细胞生长抑制[1]。

[体内研究]

在小鼠异种移植肿瘤模型中,CFT7455(化合物1)显示出3μg/kg/天到100μg/kg/天的剂量依赖性疗效。在几例肿瘤异种移植物试验中,以30μg/kg/天至100μg/kg/天的剂量每日给药CFT7455可导致持久的肿瘤消退[1]。

[参考文献]

[1]. David Proia, et al. Advantageous therapies for disorders mediated by ikaros or aiolos. WO2022032132A1.

CFT7455物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₈H₂₇N₃O₄

[ 分子量 ]:
469.53

[ 储存条件 ]:
2-8°C

CFT7455

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CFT7455生物活性

CFT7455物理化学性质

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