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Enflicoxib

Enflicoxib用途

安氟昔布(E 6087)是一种选择性抑制环氧合酶-2(COX-2)的非甾体抗炎化合物。安氟昔布不抑制环氧化酶-1(COX-1)。E-6087在动物模型中显示抗炎、镇痛和解热活性[1]。

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Enflicoxib名称

[ CAS 号 ]:
251442-94-1

[ 中文名 ]:
E 6087

[ 英文名 ]:
Enflicoxib

[英文别名 ]:

Enflicoxib生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 炎症/免疫

信号通路 >> 免疫及炎症 >> COX

[ 靶点 ]

COX-2

[体内研究]

“E-6132是安氟昔布(E-6087)的代谢物之一,也抑制COX-2。大鼠单次口服5 mg/kg的E-6087后,峰值时间的安氟昔布血浆浓度高于E-6132,表明其活性主要由安氟昔布引起[1]。安氟昔布(E-6087)的特点是消除半衰期长(20-35小时)单次口服和静脉注射后,大鼠和狗的血浆清除率较低(0.10-0.22 L/h/kg),分布量相对较大(2-6 L/kg)。安氟昔布和E-6132(一种药理活性代谢物)表现出不同的药代动力学。早期,安氟昔布的比例较高,这表明安氟昔布是体内活性的主要化合物,尽管E-6132在后期会促进活性[2]。“动物模型：雄性和雌性Wistar大鼠(250 g)[1]剂量：5 mg/kg给药：灌胃给药(10 mL/kg)；单次口服给药结果：峰值时间E-6087的血浆浓度高于E-6132。

[参考文献]

[1]. Carlos Pérez-Maseda, et al. Determination of enantiomeric purity of a novel COX-2 anti-inflammatory drug by capillary electrophoresis using single and dual cyclodextrin systems. Electrophoresis. 2003 May;24(9):1416-21.

[2]. R F Reinoso, et al. Pharmacokinetics of E-6087, a new anti-inflammatory agent, in rats and dogs. Biopharm Drug Dispos. 2001 Sep;22(6):231-42.

Enflicoxib物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₆H₁₂F₅N₃O₂S

[ 分子量 ]:
405.34

[ 精确质量 ]:
405.05700

[ PSA ]:
84.14000

[ LogP ]:
4.76360

[ 外观性状 ]:
固体

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

Enflicoxib

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Enflicoxib生物活性

Enflicoxib物理化学性质

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