(1S,2S)-ML-SI3

(1S,2S)-ML-SI3用途

(1S,2S)-ML-SI3是TRPML抑制剂ML-SI3的反式异构体。(-)-异构体是TRPML1和TRPML2的强效抑制剂(IC50=1.6μM/2.3μM),也是TRPML3的弱抑制剂(IC50/12.5μM)；而(+)-对映体是TRPMO1的抑制剂(IC50:5.9μM)但是TRPML2和3的激活剂[1]。
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(1S,2S)-ML-SI3名称

[ CAS 号 ]:
2563870-87-9

[ 英文名 ]:
(1S,2S)-ML-SI3

(1S,2S)-ML-SI3生物活性

[ 描述 ]:

(1S,2S)-ML-SI3是TRPML抑制剂ML-SI3的反式异构体。(-)-异构体是TRPML1和TRPML2的强效抑制剂(IC50=1.6μM/2.3μM),也是TRPML3的弱抑制剂(IC50/12.5μM)；而(+)-对映体是TRPMO1的抑制剂(IC50:5.9μM)但是TRPML2和3的激活剂[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> TRP频道
研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 1.6 μM (TRPML1), 2.3 μM (TRPML2), 12.5 (TRPML3) for the (-)-isome of (1S,2S)-ML-SI3; 5.9 μM (TRPML1) for the (+)-enantiomer[1]


[参考文献]

[1]. Leser C, et al. Chemical and pharmacological characterization of the TRPML calcium channel blockers ML-SI1 and ML-SI3. Eur J Med Chem. 2021 Jan 15;210:112966.  

(1S,2S)-ML-SI3物理化学性质

[ 分子式 ]:
C23H31N3O3S

[ 分子量 ]:
429.58

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标题：【(1S,2S)-ML-SI3】(1S,2S)-ML-SI3 CAS号:2563870-87-9【结构式 性质 活性】-化源网 地址：https://m.chemsrc.com/mip/cas/2563870-87-9_1774833.html