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贝洛替康

贝洛替康用途

贝洛特康(CKD-602游离碱)是一种DNA拓扑异构酶I抑制剂。贝洛特康诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。贝洛特康是一种具有抗肿瘤作用的喜树碱类似物,可用于癌症研究[1]。

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贝洛替康名称

[ CAS 号 ]:
256411-32-2

[ 中文名 ]:
2-(叔丁基)-6-甲基-4-(3-((2,4,8,10-四(叔丁基)二苯并[d,f][1,3,2]二恶磷环庚烷-6-基)氧)丙基)苯酚

[ 英文名 ]:
Belotecan

[中文别名 ]:

贝洛替康

[英文别名 ]:

Belotecan
7-(2-(N-Isopropylamino)ethyl)camptothecin
Belotecan [INN]
CKD602
UNII-27Z82M2G1N

贝洛替康生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 拓扑异构酶

[ 靶点 ]

IC50: 30 ng/mL (Caski cells), 150 ng/mL (HeLa cells), 150 ng/mL (SiHa cells)[1]

[体外研究]

贝洛特康(0-600 ng/mL；0-72 h)在48 h时时间和剂量依赖性地抑制Caski细胞、HeLa细胞和SiHa细胞的活力,IC50值分别为30、150和150 ng/mL[1]。贝洛特康(0-150 ng/mL；48 h)诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞,并影响宫颈癌中PARP、裂解PARP、BAX、p53、Ser15、细胞周期相关蛋白表达和癌症侵袭[1]。细胞凋亡分析[1]细胞系：Caski、HeLa和SiHa细胞系浓度：0-150 ng/mL培养时间：48 h结果：对Caski、HeLa和SiHa细胞显示出较强的促凋亡活性。Western Blot分析[1]细胞系：Caski、HeLa和SiHa细胞系浓度：0-150 ng/mL培养时间：48 h结果：增加PARP、裂解的PARP、BAX、p53、Ser15、cyclin B1、磷酸化的cyclin B2和磷酸化的cdc2(Tyr15)蛋白的表达,并降低MMP2和VEGF蛋白的表达。细胞周期分析[1]细胞系：Caski、HeLa和SiHa细胞系浓度：0-150 ng/mL培养时间：48 h结果：诱导宫颈癌细胞周期停滞在G2/M期。细胞侵袭试验[1]细胞系：Caski、HeLa和SiHa细胞系浓度：0-150 ng/mL培养时间：48 h结果：抑制宫颈癌的癌侵袭。

[体内研究]

贝洛特康(25 mg/kg；静脉注射16天,间隔4天)抑制CaSki异种移植物裸鼠的肿瘤生长[1]。动物模型：注射CaSki细胞的BALB/c裸鼠[1]剂量：25 mg/kg给药：静脉注射；25毫克/千克；结果：显著抑制肿瘤生长,异种移植小鼠体重与对照组无显著差异。

贝洛替康物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
772.4±60.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₅H₂₇N₃O₄

[ 分子量 ]:
433.500

[ 闪点 ]:
420.9±32.9 °C

[ 精确质量 ]:
433.200165

[ PSA ]:
93.45000

[ LogP ]:
1.86

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.8 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.679

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