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KIF18A-IN-2

KIF18A-IN-2用途

KIF18A-IN-2是一种有效的KIF18A抑制剂(IC50=28 nM)。KIF18A-IN-2导致有丝分裂显著停滞,并增加肿瘤组织中有丝分裂细胞的数量。KIF18A-IN-2可用于研究癌症[1]。
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KIF18A-IN-2名称

[ CAS 号 ]:
2600559-20-2

[ 英文名 ]:
KIF18A-IN-2

KIF18A-IN-2生物活性

[ 描述 ]:

KIF18A-IN-2是一种有效的KIF18A抑制剂(IC50=28 nM)。KIF18A-IN-2导致有丝分裂显著停滞,并增加肿瘤组织中有丝分裂细胞的数量。KIF18A-IN-2可用于研究癌症[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 微管/微管蛋白
信号通路 >> 细胞骨架 >> 微管/微管蛋白

[ 靶点 ]

IC50: 28 nM (KIF18A)[1]


[体内研究]

KIF18A-IN-2(化合物23)(100 mg/kg；i.p.,单个)表现出显著且持续的药效学反应,可增加肿瘤组织中有丝分裂细胞(pH3阳性细胞)的数量达24小时【1】。KIF18A-IN-2在雌性CD-1小鼠体内的药代动力学参数【1】。IP(100 mg/kg)Cmax(μM)12.6 AUC0-24(μM·h)147 C24h(μM)2.9 PPB(fu)0.007动物模型：雌性裸鼠(4-7周；注射人OVCAR-3 HGSOC细胞)[1]剂量：100 mg/kg给药：i.p.,单一结果：显示出显著和持续的药效反应,增加肿瘤组织中有丝分裂细胞(pH3阳性细胞)的数量达24小时。

[参考文献]

[1]. Tamayo NA, et al. Targeting the Mitotic Kinesin KIF18A in Chromosomally Unstable Cancers: Hit Optimization Toward an In Vivo Chemical Probe. J Med Chem. 2022;65(6):4972-4990.

KIF18A-IN-2物理化学性质

[ 分子式 ]:
C25H34N4O5S2

[ 分子量 ]:
534.69

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