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JPM-OEt

JPM-OEt用途

JPM-OEt 是一种广谱的半胱氨酸组织蛋白酶 (cysteine cathepsin) 抑制剂。JPM-OEt 在活性位点共价结合,并且不可逆地抑制半胱氨酸组织蛋白酶家族。具有抗肿瘤活性。

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JPM-OEt名称

[ CAS 号 ]:
262381-84-0

[ 英文名 ]:
JPM-OEt

[英文别名 ]:

JPM-OEt
JPMOEt

JPM-OEt生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 组织蛋白酶

[体内研究]

JPM-OEt(50 mg/kg；i.p.；每日30天)显著降低肿瘤组织蛋白酶B活性[1]。JPM-OEt(50mg/kg；i.p.；每日两次,持续4周)可导致RIP1-Tag2(RT2)小鼠胰岛细胞肿瘤模型的肿瘤消退[2]。JPM-OEt(50 mg/kg；i.p.；每天63-98天)在治疗的头两周内显著延迟了肿瘤负担的增加[3]。动物模型：转基因小鼠雌性小鼠[3]剂量：50mg/kg给药：i.p.；每日63-98天结果：在治疗的前2周内,肿瘤负担的增加明显延迟。然而,在第84天、91天和98天,两组之间没有显著差异。

[参考文献]

[1]. Withana NP, et al. Cathepsin B inhibition limits bone metastasis in breast cancer. Cancer Res. 2012 Mar 1;72(5):1199-209.

[2]. Bell-McGuinn KM, et al. Inhibition of cysteine cathepsin protease activity enhances chemotherapy regimens by decreasing tumor growth and invasiveness in a mouse model of multistage cancer. Cancer Res. 2007 Aug 1;67(15):7378-85.

[3]. Schurigt U, et al. Trial of the cysteine cathepsin inhibitor JPM-OEt on early and advanced mammary cancer stages in the MMTV-PyMT-transgenic mouse model. Biol Chem. 2008 Aug;389(8):1067-74.

JPM-OEt物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₀H₂₈N₂O₆

[ 分子量 ]:
392.44600

[ 精确质量 ]:
392.19500

[ PSA ]:
117.26000

[ LogP ]:
1.69410

[ 储存条件 ]:
2-8°C，避光，干燥，密封

JPM-OEt安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi