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LXRα/β激动剂

LXRα/β激动剂用途

GSK3987是一种泛LXRα/β激动剂,对LXRα-SRC1和LXRβ-SRC1的EC50s分别为50 nM、40 nM。GSK3987增加ABCA1和SREBP-1c的表达。GSK3987诱导细胞胆固醇外流和甘油三酯积累[1]。

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LXRα/β激动剂名称

[ CAS 号 ]:
264206-85-1

[ 中文名 ]:
LXRα/β激动剂

[ 英文名 ]:
GSK3987

[英文别名 ]:

LXRα/β激动剂生物活性

[ 描述 ]:

GSK3987是一种泛LXRα/β激动剂,对LXRα-SRC1和LXRβ-SRC1的EC50s分别为50 nM、40 nM。GSK3987增加ABCA1和SREBP-1c的表达。GSK3987诱导细胞胆固醇外流和甘油三酯积累[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> LXR

研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

EC50: 50 nM (LXRα); 40 nM (LXRβ)[1]

[体外研究]

GSK3987(化合物4)对ABCA1、LXRα-SRC1、LXRβ-SRC1的EC50分别为0.08µM、50 nM、40 nM【1】。GSK3987(301003000nm)在原代人巨噬细胞中以剂量依赖性方式增加ABCA1的表达,并诱导细胞胆固醇外流至apoA1颗粒【1】。GSK3987(6-1500 nM)以剂量依赖性方式增加SREBP-1c的表达,并诱导人肝癌(HepG2)细胞中甘油三酯的积累[1]。RT-PCR【1】细胞系：HepG2细胞浓度：6-1500 nM孵育时间：结果：以剂量依赖性的方式增加SREBP-1c的表达,诱导HepG2细胞甘油三酯的积累。

[参考文献]

[1]. HepG2 cells, ABCA1, SREBP-1c, cellular cholesterol, macrophages, triglyceride accumulation

LXRα/β激动剂物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
572.4±50.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₄H₂₀N₂O₃

[ 分子量 ]:
384.427

[ 闪点 ]:
299.9±30.1 °C

[ 精确质量 ]:
384.147400

[ LogP ]:
4.35

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.6 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.684

[ 储存条件 ]:
2-8°C

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