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Ensitrelvir

Ensitrelvir用途

Ensitrelvir(S-217622)是第一个口服活性非共价、非肽的SARS-CoV-2 3CL蛋白酶抑制剂(IC50=13nm)[1][2]。
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Ensitrelvir名称

[ CAS 号 ]:
2647530-73-0

[ 中文名 ]:
(E)-6-((6-氯-2-甲基-2H-吲唑-5-基)亚氨基)-3-((1-甲基-1H-1,2,4-三唑-3-基)甲基 )-1-(2,4,5-三氟苄基)-1,3,5-三嗪烷-2,4-二酮

[ 英文名 ]:
Ensitrelvir

Ensitrelvir生物活性

[ 描述 ]:

Ensitrelvir(S-217622)是第一个口服活性非共价、非肽的SARS-CoV-2 3CL蛋白酶抑制剂(IC50=13nm)[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 感染
信号通路 >> 抗感染 >> SARS冠状病毒

[体外研究]

在SARS-CoV-2感染的VeroE6/TMPRSS2细胞的细胞病变效应(cpe)抑制试验中,Ensitrelvir显示野生型病毒和α、β、γ和δ变异的EC50值约为0.4μM。SARS冠状病毒和MERS冠状病毒的EC50值分别为0.21和1.4μM[1]。

[体内研究]

Ensitrelvir剂量依赖性地抑制小鼠体内SARS-CoV-2的肺内复制[2]。

[参考文献]

[1]. McKimm-Breschkin JL, et al. COVID-19, Influenza and RSV: Surveillance-informed prevention and treatment - Meeting report from an isirv-WHO virtual conference. Antiviral Res. 2022;197:105227.

[2]. Yuto Unoh, et al. Discovery of S-217622, a Non-Covalent Oral SARS-CoV-2 3CL Protease Inhibitor Clinical Candidate for Treating COVID-19. bioRxiv 2022.01.26.477782.

Ensitrelvir物理化学性质

[ 分子式 ]:
C22H17ClF3N9O2

[ 分子量 ]:
531.88

[ 外观性状 ]:
固体

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

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