Seconeolitsine

Seconeolitsine用途

半胱氨酸是一种抗生素,是靶向拓扑异构酶I(TopA)的抑制剂。seconeolitine也是一种新的抗菌剂,可以抑制肺炎链球菌的生长。半胱氨酸可以抑制TopA松弛活性,IC50值为17μM。半胱氨酸可用于研究肺炎链球菌对其他抗生素的耐药性[1]。

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Seconeolitsine名称

[ CAS 号 ]:
2650074-56-7

[ 英文名 ]:
Seconeolitsine

Seconeolitsine生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 拓扑异构酶

研究领域 >> 感染

信号通路 >> 抗感染 >> 细菌

[ 靶点 ]

Topoisomerase I:17 μM (IC50)

[体外研究]

半胱氨酸(化合物17)以浓度依赖的方式抑制TopA弛豫活性,IC50值为17μM,并且通过酶与生物碱的预培养增强了对TopA的抑制[1]。对于R6、ATCC6303、CipS8、CipP9、CipR20、CipR16、CipR 8、Cip R45和CipR5,半胱氨酸的MIC50值为16μM,对肺炎链球菌的生长有很大的抑制作用。对于CipR42、CipR2 68和CipR15,半玻氨酸对肺炎链霉菌的生长有很强的抑制作用,MIC50为8μM[1]。半胱氨酸在低浓度下激活,在50μM时部分抑制,肺炎球菌TopA在该浓度下表现出完全抑制,但不抑制人TOPO1[1]。半胱氨酸(0.25×-1×MIC)以浓度依赖的方式影响细胞生长和分裂[1]。seconeolitine(30和100μM)不影响中性粒细胞凋亡和人类细胞活力[1]。

[体内研究]

半胱氨酸(化合物17)增加了超螺旋,TopA是体内靶点[1]。

[参考文献]

[1]. María Teresa García, et al. New alkaloid antibiotics that target the DNA topoisomerase I of Streptococcus pneumonia. J Biol Chem. 2011 Feb 25;286(8):6402-13.

Seconeolitsine物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₉H₁₇NO₄

[ 分子量 ]:
323.34

Seconeolitsine

Seconeolitsine用途

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Seconeolitsine生物活性

Seconeolitsine物理化学性质

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