CDK9-IN-14

CDK9-IN-14用途

CDK9-IN-14是一种有效的选择性CDK9抑制剂,IC50为6.92 nM。CDK9-IN-14对MV4有较强的抑制作用；11细胞和体内肿瘤模型,具有良好的选择性和低毒性,副作用少[1]。
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CDK9-IN-14名称

[ CAS 号 ]:
2650640-17-6

[ 英文名 ]:
CDK9-IN-14

CDK9-IN-14生物活性

[ 描述 ]:

CDK9-IN-14是一种有效的选择性CDK9抑制剂,IC50为6.92 nM。CDK9-IN-14对MV4有较强的抑制作用；11细胞和体内肿瘤模型,具有良好的选择性和低毒性,副作用少[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> CDK

[ 靶点 ]

CDK9:6.92 nM (IC50)


[体外研究]

CDK9-IN-14(0-1000 nM)对MV4有较强的抑制作用；11个IC50=34 nM的细胞[1]。

[体内研究]

CDK9-IN-14(5 mg/kg；口服,每天一次,持续9天)具有显著的抗肿瘤作用,肿瘤生长抑制(TGI)值为58%[1]。动物模型：雌性Nu/Nu小鼠(6-8周龄,18-22 g,注射HL-60细胞)[1]剂量：5 mg/kg给药：p.o.,qd,连续9天结果：显示出显著的抗肿瘤作用,肿瘤生长抑制(TGI)值为58%。

[参考文献]

[1]. WANG Zhenyu. Compound as cyclin-dependent kinase 9 inhibitor and use thereof. WO2021115335A1

CDK9-IN-14物理化学性质

[ 分子式 ]:
C21H23F2N3O4

[ 分子量 ]:
419.42

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