PD-1/PD-L1-IN-29

PD-1/PD-L1-IN-29用途

PD-1/PD-L1-IN-29(S4-1)是一种有效的PD-1/PD-L1抑制剂,IC50值为6.1nM。PD-1/PD-L1-IN-29结合PD-L1并破坏PD-1/PD-L1相互作用,诱导PD-L1二聚化和内化,改善其在内质网的定位,并促进PD-L1进入内质网。PD-1/PD-L1-IN-29具有抗癌活性[1]。
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PD-1/PD-L1-IN-29名称

[ CAS 号 ]:
2665734-13-2

[ 英文名 ]:
PD-1/PD-L1-IN-29

PD-1/PD-L1-IN-29生物活性

[ 描述 ]:

PD-1/PD-L1-IN-29(S4-1)是一种有效的PD-1/PD-L1抑制剂,IC50值为6.1nM。PD-1/PD-L1-IN-29结合PD-L1并破坏PD-1/PD-L1相互作用,诱导PD-L1二聚化和内化,改善其在内质网的定位,并促进PD-L1进入内质网。PD-1/PD-L1-IN-29具有抗癌活性[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 免疫及炎症 >> PD-1/PD-L1

[体外研究]

PD-1/PD-L1-IN-29(S4-1)(10或20μM,48小时)可以通过阻断 第1页/第1页相互作用,恢复 PBMC的活化状态,增加 PBMC对第375页肿瘤细胞的细胞毒性,而对肿瘤细胞的直接杀伤作用很小[1]。

[体内研究]

PD-1/PD-L1-IN-29(S4-1)(10或25 mg/kg,腹腔注射,12天)在 麦克38结直肠肿瘤小鼠模型中,可以显著抑制肿瘤的生长,低剂量组和高剂量组(10 和 25毫克/千克)均可观察到,且抑制率分别为 65.9%和 88.8%[1]。

[参考文献]

[1]. Chengliang Sun, et al. Novel Small-Molecule PD-L1 Inhibitor Induces PD-L1 Internalization and Optimizes the Immune Microenvironment. J Med Chem. 2022 Dec 29.  

PD-1/PD-L1-IN-29物理化学性质

[ 分子式 ]:
C26H24N2O6

[ 分子量 ]:
460.48

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标题：【PD-1/PD-L1-IN-29】PD-1/PD-L1-IN-29 CAS号:2665734-13-2【结构式 性质 活性】-化源网 地址：https://m.chemsrc.com/mip/cas/2665734-13-2_1734286.html