PROTAC MEK1 Degrader-1

PROTAC MEK1 Degrader-1用途

PROTAC MEK1降解器-1是一种靶向MEK1的PROTAC,pIC50值为7.0。PROTAC MEK1降解物-1由MEK1抑制剂和von Hippel-Lindau配体组成。PROTAC MEK1降解物-1可抑制ERK1/2磷酸化。PROTAC MEK1降解物-1显示出对A375细胞的抗增殖活性[1]。
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PROTAC MEK1 Degrader-1名称

[ CAS 号 ]:
2671004-41-2

[ 英文名 ]:
PROTAC MEK1 Degrader-1

PROTAC MEK1 Degrader-1生物活性

[ 描述 ]:

PROTAC MEK1降解器-1是一种靶向MEK1的PROTAC,pIC50值为7.0。PROTAC MEK1降解物-1由MEK1抑制剂和von Hippel-Lindau配体组成。PROTAC MEK1降解物-1可抑制ERK1/2磷酸化。PROTAC MEK1降解物-1显示出对A375细胞的抗增殖活性[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> MEK
信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC
信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> ERK
信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> ERK

[体外研究]

PROTAC MEK1降解剂-1(化合物3)(10μM-100 pM；12小时)在 1微米和 10微米两个最高浓度下发生降解,而较低浓度则导致 MEK1和 ERK1/2表达增加[1] PROTAC MEK1降解剂-1(化合物3)(10μM；12小时)显著抑制 IL6等细胞因子的分泌[1] PROTAC MEK1降解剂-1(化合物3)(10μM；0-72小时)对 A375细胞具有抗增殖活性[1] PROTAC MEK1降解剂-1(化合物3)(10μM；0-20小时)可在 5小时后显著降解 MEK和 ERK1/2.8小时后完全抑制[1] 细胞增殖测定[1]细胞系：A375细胞浓度：10μM孵育时间：0 h、20 h、40 h、60 h、80 h结果：对细胞生长有较强的抑制作用Western Blot分析[1]细胞系；A375细胞密度：10μM孵育时间；16 h结果：降解MEK,抑制ERK1/2磷酸化。

[参考文献]

[1]. Vollmer S, et al. Design, Synthesis, and Biological Evaluation of MEK PROTACs. J Med Chem. 2020 Jan 9;63(1):157-162.  

PROTAC MEK1 Degrader-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C53H66FIN8O11S2

[ 分子量 ]:
1201.17

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标题：【PROTAC MEK1 Degrader-1】PROTAC MEK1 Degrader-1 CAS号:2671004-41-2【结构式 性质 活性】-化源网 地址：https://m.chemsrc.com/mip/cas/2671004-41-2_1775463.html