HDAC/HSP90-IN-3

HDAC/HSP90-IN-3用途

HDAC/HSP90-IN-3(化合物J5)是一种高效、选择性真菌HSP90和HDAC双重抑制剂,IC50值分别为0.83和0.91μM。HDAC/HSP90-IN-3对耐唑白色念珠菌具有抗真菌活性。HDAC/HSP90-IN-3可以抑制重要的毒力因子,下调耐药基因ERG11和CDR1【1】。
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HDAC/HSP90-IN-3名称

[ CAS 号 ]:
2700035-54-5

[ 英文名 ]:
HDAC/HSP90-IN-3

HDAC/HSP90-IN-3生物活性

[ 描述 ]:

HDAC/HSP90-IN-3(化合物J5)是一种高效、选择性真菌HSP90和HDAC双重抑制剂,IC50值分别为0.83和0.91μM。HDAC/HSP90-IN-3对耐唑白色念珠菌具有抗真菌活性。HDAC/HSP90-IN-3可以抑制重要的毒力因子,下调耐药基因ERG11和CDR1【1】。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HSP
研究领域 >> 感染
信号通路 >> 抗感染 >> 真菌
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HSP
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HDAC
信号通路 >> 表观遗传学 >> HDAC

[ 靶点 ]

HSP90:0.83 μM (IC50, fungal Hsp90)

HDAC:0.91 μM (IC50, fungal HDACs)

human HDAC:3.0 μM (IC50, human HDACs)

HSP90:19.52 μM (IC50, human Hsp90)


[体外研究]

HDAC/HSP90-IN-3(化合物J5)显著下调粘附相关基因(如ALS3、HWP1、EAP1、BCR1),并下调ERG11和CDR1的表达【1】。

[参考文献]

[1]. Li C, Tu J, Han G, Liu N, Sheng C. Heat shock protein 90 (Hsp90)/Histone deacetylase (HDAC) dual inhibitors for the treatment of azoles-resistant Candida albicans. Eur J Med Chem. 2022 Jan 5;227:113961.

HDAC/HSP90-IN-3物理化学性质

[ 分子式 ]:
C26H33N5O6

[ 分子量 ]:
511.57

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