GRP78-IN-3

GRP78-IN-3用途

GRP78-IN-3是一种选择性的GRP78(HSPA5)抑制剂,IC50为0.59μM。GRP78-IN-3对HspA5的选择性是HspA9的7倍(IC50为4.3μ。
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GRP78-IN-3名称

[ CAS 号 ]:
2707510-30-1

[ 英文名 ]:
GRP78-IN-3

GRP78-IN-3生物活性

[ 描述 ]:

GRP78-IN-3是一种选择性的GRP78(HSPA5)抑制剂,IC50为0.59μM。GRP78-IN-3对HspA5的选择性是HspA9的7倍(IC50为4.3μ。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HSP
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HSP

[ 靶点 ]

HSPA5:0.59 μM (IC50)


[体外研究]

GRP78-IN-3(化合物8)是Hsp70底物结合的有效小分子竞争性抑制剂。GRP78-IN-3(0.1-100μM)在球形肿瘤模型(U251胶质母细胞瘤细胞和H520肺癌细胞)中显示出更强的抑制效果[1]。

[参考文献]

[1]. Andrew J Ambrose, et al. Discovery and Development of a Selective Inhibitor of the ER Resident Chaperone Grp78. J Med Chem. 2022 Dec 14.  

GRP78-IN-3物理化学性质

[ 分子式 ]:
C17H18N4O2S

[ 分子量 ]:
342.42

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