EGCG-4″-sulfate

EGCG-4〃-硫酸盐是绿茶中的主要多酚,可抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡。(-)-表没食子儿茶素没食子酸硫酸盐抑制谷氨酸脱氢酶1/2(GDH1/2,GLUD1/2)活性。EGCG-4〃-硫酸盐对各种类型的癌症具有有效的抗癌、抗氧化和抗炎特性,例如结肠癌、髓系白血病、甲状腺癌[1][2][3][4]。

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 癌症

研究领域 >> 炎症/免疫

EGCG-4〃-硫酸盐(10-60μM)以剂量依赖性方式抑制FB-2和WRO细胞的生长[1]。EGCG-4〃-硫酸盐(10-60μM,0-24小时)降低细胞周期蛋白D1和AKT和ERK1/2的磷酸化,并增加p21和p53的表达[1]。EGCG-4〃-硫酸盐(10-60μM,12小时)降低细胞运动和迁移[1]。EGCG-4〃-硫酸盐(0-20μM,约0-20分钟)以浓度和时间依赖性方式抑制GLUD1/2和IDH1活性(生化测定)[2]。EGCG-4〃-硫酸盐(0-35μg/mL,24-72小时)抑制结直肠癌细胞(LoVo,SW480,HT-29,HCT-8细胞)的增殖,增加细胞凋亡并阻断G0/G1期细胞[3]。EGCG-4〃-硫酸盐(30μM,3-24小时)抑制LPS诱导的成骨细胞中COX-2和mPGES-1 mRNA的表达以及前列腺素E2的产生[4]。细胞增殖试验[1]细胞系：FB-2和WRO细胞(血清饥饿48小时)浓度：10、40、60μM。孵育时间：4天结果：在10μM时抑制基底细胞增殖(FB-2为40%,WRO为35%),在40和60μM时,抑制细胞数(68%-73%)。Western Blot分析[1]细胞系：FB-2细胞浓度：10、40、60μM。孵育时间：24小时结果：降低细胞周期蛋白D1水平,AKT和ERK1/2的磷酸化。诱导p21和p53的表达,以及E-钙粘蛋白、N-钙粘素、波形蛋白和α5-整合素的表达。细胞迁移实验[1]细胞系：FB-2和WRO细胞(血清饥饿48小时)浓度：10、40、60μM。孵育时间：12小时结果：FB-2和WRO细胞的迁移活性降低。RT-PCR[4]细胞系：小鼠原代成骨细胞(1ng/ml LPS处理)浓度：30μM孵育时间：3、6、12、24小时结果：抑制LPS诱导的COX-2和mPGES-1mRNA的表达,前列腺素E2的产生。

EGCG-4〃-硫酸盐(胃内给药,5-20mg/kg,每日一次,共14天,原位移植模型)可减少肿瘤生长[3]。EGCG-4〃-硫酸盐(注入小鼠下牙龈,单剂量0.5 mg/小鼠,实验性牙周炎模型)可降低LPS诱导的骨密度(BMD)损失[3]。动物模型：原位移植BALB/c裸鼠模型[3]剂量：5、10、20mg/kg,每日1次,共14天。给药：胃内给药。结果：抑制肿瘤生长,无肝或肺转移。动物模型：实验性牙周炎模型,LPS(25μg/只)[4]剂量：0.5 mg/只,单剂量。给药：注射到小鼠下部牙龈结果：抑制LPS诱导的小鼠骨密度(BMD)损失。

[1]. De Amicis F, et al. Epigallocatechin gallate inhibits growth and Epithelial-to-Mesenchymal Transition in human thyroid carcinoma cell lines. J Cell Physiol. 2013 Apr 1.

[2]. Peeters TH, et al. Isocitrate dehydrogenase 1-mutated cancers are sensitive to the green tea polyphenol epigallocatechin-3-gallate. Cancer Metab. 2019 May 20;7:4.

[3]. Jin H, et al. Epigallocatechin gallate inhibits the proliferation of colorectal cancer cells by regulating Notch signaling. Onco Targets Ther. 2013;6:145-53.

[4]. Tsukasa Tominari, et al; Epigallocatechin gallate (EGCG) suppresses lipopolysaccharide-induced inflammatory bone resorption, and protects against alveolar bone loss in mice. FEBS Open Bio. 2015 Jun 12;5:522-7.