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MMK1

MMK1用途

MMK1是一种有效且选择性的人甲酰基肽受体样-1(FPRL-1/FPR2)激动剂,FPRL-1和FPR1的EC50分别为<2nM和>1000nM。MMK1是一种有效的趋化和钙动员激动剂。MMK-1能有效激活吞噬白细胞,并能增强人单核细胞对百日咳毒素(HY-112779)敏感的促炎细胞因子IL-1b和IL-6的产生。MMK1具有抗焦虑样活性[1][2][3][4]。
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MMK1名称

[ CAS 号 ]:
271246-66-3

[ 英文名 ]:
MMK1

MMK1生物活性

[ 描述 ]:

MMK1是一种有效且选择性的人甲酰基肽受体样-1(FPRL-1/FPR2)激动剂,FPRL-1和FPR1的EC50分别为<2nM和>1000nM。MMK1是一种有效的趋化和钙动员激动剂。MMK-1能有效激活吞噬白细胞,并能增强人单核细胞对百日咳毒素(HY-112779)敏感的促炎细胞因子IL-1b和IL-6的产生。MMK1具有抗焦虑样活性[1][2][3][4]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钙通道
研究领域 >> 炎症/免疫
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

Calcium Channel


[体外研究]

MMK-1在2 nM时以50%有效浓度(EC50)诱导人FPRL1转染的HEK 293(FPRL1/293)细胞中的钙动员[1]。毫米1(1 μM;对于4 h) 诱导表达FPR2的RBL-2H3细胞的选择性迁移[3]。

[体内研究]

MMK1(10-1000 pmol;ICV;试验前20分钟)以100 pmol/小鼠的剂量发挥抗焦虑活性[4]。动物模型:4周龄雄性ddY小鼠[4]剂量:10、100、1000 pmol/小鼠给药:ICV;试验前20分钟。结果:以100pmol/小鼠的剂量使用抗焦虑药,产生抗焦虑样活性。

[参考文献]

[1]. C Klein, et al. Identification of surrogate agonists for the human FPRL-1 receptor by autocrine selection in yeast. Nat Biotechnol. 1998 Dec;16(13):1334-7.  

[2]. Phuong Doan, et al. Alkylaminophenol and GPR17 Agonist for Glioblastoma Therapy: A Combinational Approach for Enhanced Cell Death Activity. Cells. 2021 Aug 3;10(8):1975.  

[3]. Yoo Jung Park, et al. A novel antimicrobial peptide acting via formyl peptide receptor 2 shows therapeutic effects against rheumatoid arthritis. Sci Rep. 2018 Oct 2;8(1):14664.  

[4]. Hui Zhao, et al. Rubimetide, humanin, and MMK1 exert anxiolytic-like activities via the formyl peptide receptor 2 in mice followed by the successive activation of DP1, A2A, and GABAA receptors. Peptides. 2016 Sep;83:16-20.  

MMK1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C75H123N19O18S

[ 分子量 ]:
1610.96000

[ 精确质量 ]:
1609.90000

[ PSA ]:
639.38000

[ LogP ]:
5.44370

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