Pranlukast-d4

Pranlukast-d4用途

Pranlukast-d4是氘标记的Pranlukast。普兰鲁司特是一种高效、选择性和竞争性的肽白三烯拮抗剂。普兰鲁司特抑制Kis分别为0.63±0.11、0.99±0.19和5640±680 nM的[3H]LTE4、[3H]LTD4和[3H]LTC4与肺膜的结合。
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Pranlukast-d4名称

[ CAS 号 ]:
2713172-43-9

[ 英文名 ]:
Pranlukast-d4

Pranlukast-d4生物活性

[ 描述 ]:

Pranlukast-d4是氘标记的Pranlukast。普兰鲁司特是一种高效、选择性和竞争性的肽白三烯拮抗剂。普兰鲁司特抑制Kis分别为0.63±0.11、0.99±0.19和5640±680 nM的[3H]LTE4、[3H]LTD4和[3H]LTC4与肺膜的结合。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 白三烯受体
研究领域 >> 炎症/免疫

[体外研究]

氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。

[参考文献]

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

[2]. Fang SH, et al. Nuclear translocation of cysteinyl leukotriene receptor 1 is involved in oxygen-glucose deprivation-induced damage to endothelial cells. Acta Pharmacol Sin. 2012 Dec;33(12):1511-7.

[3]. Obata T, et al. In vitro antagonism of ONO-1078, a newly developed anti-asthma agent, against peptide leukotrienes in isolated guinea pig tissues. Jpn J Pharmacol. 1992 Nov;60(3):227-37.

[4]. Ogata M, et al. Protective effects of a leukotriene inhibitor and a leukotriene antagonist on endotoxin-induced mortality in carrageenan-pretreated mice. Infect Immun. 1992 Jun;60(6):2432-7.

Pranlukast-d4物理化学性质

[ 分子式 ]:
C27H19D4N5O4

[ 分子量 ]:
485.53

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