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1-[2-[4-(6-氟-1H-3-吲哚基)-3,6-二氢-1(2H)-吡啶基]乙基]-3,4-二氢-3-(1-甲基乙基)-6-(甲磺酰基)-1H-2,1,3-苯并噻二嗪 2,2-二氧化物

用途

LY393558是一种口服有效的5-HT转运体抑制剂,也是5-HT1B和5-HT1D受体的拮抗剂。LY393558增加小鼠模型额叶皮质细胞外5-HT水平。LY393558可用于研究抑郁症[1]。

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名称

[ CAS 号 ]:
271780-64-4

[ 中文名 ]:
1-[2-[4-(6-氟-1H-3-吲哚基)-3,6-二氢-1(2H)-吡啶基]乙基]-3,4-二氢-3-(1-甲基乙基)-6-(甲磺酰基)-1H-2,1,3-苯并噻二嗪 2,2-二氧化物

[ 英文名 ]:
LY 393558

生物活性

[ 描述 ]:

LY393558是一种口服有效的5-HT转运体抑制剂,也是5-HT1B和5-HT1D受体的拮抗剂。LY393558增加小鼠模型额叶皮质细胞外5-HT水平。LY393558可用于研究抑郁症[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体

[体内研究]

在豚鼠模型中,LY393558(1-20 mg/kg；p.o.,单一)在1 mg/kg时将细胞外5-HT水平提高到200-250%,而在最高剂量20 mg/kg时,5-HT水平提高到约1500%[1]。LY393558(20 mg/kg；p.o.,单次)完全消除了河豚毒素(1μM)诱导的豚鼠模型中5-HT水平的降低[1]。LY393558(1-20 mg/kg；p.o.,单次)显著增加大鼠模型中5-HT的细胞外水平【1】。LY393558(5毫克/千克/天；p.o.,21天)在慢性治疗中仍能引起细胞外5-HT的进一步增加[1]。动物模型：雌性Dunkin-Hartley豚鼠(350-400 g)[1]剂量：1-20 mg/kg给药：p.o.,单一结果：细胞外5-HT水平在1 mg/kg时达到200-250%,而5-HT水平在最高剂量20 mg/kg时达到约1500%。动物模型：雌性Dunkin-Hartley豚鼠(350-400 g)[1]剂量：20 mg/kg给药：p.o.,单一结果：完全消除河豚毒素(1μM)诱导的5-HT水平降低。动物模型：雄性李斯特大鼠(290-320 g)[1]剂量：1-20 mg/kg给药：p.o.,单一结果：显著增加细胞外5-HT水平。动物模型：雄性李斯特大鼠(290-320 g)[1]剂量：5 mg/kg/天给药：p.o.,21天结果：慢性治疗仍引起细胞外5-HT进一步增加。

[参考文献]

[1]. Mitchell SN, et al. LY393558, a 5-hydroxytryptamine reuptake inhibitor and 5-HT(1B/1D) receptor antagonist: effects on extracellular levels of 5-hydroxytryptamine in the guinea pig and rat. Eur J Pharmacol. 2001;432(1):19-27.

物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₆H₃₁FN₄O₄S₂

[ 分子量 ]:
546.67700

[ 精确质量 ]:
546.17700

[ PSA ]:
110.55000

[ LogP ]:
5.87740

1-[2-[4-(6-氟-1H-3-吲哚基)-3,6-二氢-1(2H)-吡啶基]乙基]-3,4-二氢-3-(1-甲基乙基)-6-(甲磺酰基)-1H-2,1,3-苯并噻二嗪 2,2-二氧化物

用途

名称

生物活性

物理化学性质

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