SRI-42127

SRI-42127用途

SRI-42127是一种HuR易位抑制剂。HuR是一种与ARE结合的RNA调节因子,HuR易位促进神经胶质细胞中炎性细胞因子的产生。然而,SRI-42127可以破坏mRNA的稳定性并抑制基因启动子的激活。SRI-42127还抑制小胶质细胞活化,并减弱中性粒细胞和单核细胞的募集/趋化作用[1]。
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SRI-42127名称

[ CAS 号 ]:
2727872-68-4

[ 英文名 ]:
SRI-42127

SRI-42127生物活性

[ 描述 ]:

SRI-42127是一种HuR易位抑制剂。HuR是一种与ARE结合的RNA调节因子,HuR易位促进神经胶质细胞中炎性细胞因子的产生。然而,SRI-42127可以破坏mRNA的稳定性并抑制基因启动子的激活。SRI-42127还抑制小胶质细胞活化,并减弱中性粒细胞和单核细胞的募集/趋化作用[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 免疫及炎症 >> 白细胞介素相关
研究领域 >> 其他

[ 靶点 ]

HuR[1]


[体外研究]

SRI-42127(0.05-1μM；24小时)阻断 LPS(1μg/mL)刺激原代小胶质细胞的 HuR公司细胞质转位[1]。 SRI-42127(0.05-1μM；24小时)抑制激活的原代小胶质细胞 (PMG)中炎症细胞因子和趋化因子 mRNA表达水平[1]。 SRI-42127(0.5μM和 1μM；24小时)阻断胶质细胞产生的中性粒细胞和单核细胞的化学吸引/迁移信号[1]。

[体内研究]

SRI-42127(15 mg/kg；腹腔注射; 单剂量) 抑制小鼠模型中 HuR公司易位和小胶质细胞活化[1]。

[参考文献]

[1]. Chellappan R, et al. SRI-42127, a novel small molecule inhibitor of the RNA regulator HuR, potently attenuates glial activation in a model of lipopolysaccharide-induced neuroinflammation. Glia. 2022 Jan;70(1):155-172.  

SRI-42127物理化学性质

[ 分子式 ]:
C19H20N6O

[ 分子量 ]:
348.40

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