W1131

W1131用途

W1131是一种强效STAT3抑制剂,可引发脱铁性贫血。W1131抑制胃癌细胞皮下异种移植模型、类器官模型和PDX模型中的癌症进展。W1131有效缓解癌症细胞对5-FU(HY-90006)的化学耐药性。W1131调节细胞周期、DNA损伤反应和氧化磷酸化,包括IL6-JAK-STAT3途径和脱铁途径[1]。

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W1131名称

[ CAS 号 ]:
2740522-79-4

[ 英文名 ]:
W1131

W1131生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> STAT

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> STAT

信号通路 >> 细胞凋亡 >> Ferroptosis

[体外研究]

W1131(0-2μM；72小时)抑制胃癌自动售货机细胞的存活、迁移和侵袭,并在处理 3.天后,抑制集落形成[1]。 W1131(0.1-3微米；24小时)有效抑制自动售货机细胞中定子3的磷酸化[1]。 W1131(1微米；48小时)触发铁死亡并抑制胃癌中 GPX4、SLC7A11基因和英尺1英寸的表达[1]。蛋白质印迹分析[1]细胞系：AGS细胞浓度：0.1μM、0.3μM、1μM和3μM孵育时间：24小时结果：剂量依赖性降低磷酸化的Y705-STAT3,但不降低STAT5、JAK2和AKT。免疫荧光[1]细胞系：AGS细胞浓度：0.3μM,1μM孵育时间：12小时结果：显著促进脂质ROS的形成,并诱导Fe2+的积累。

[体内研究]

W1131(3 mg/kg、10 mg/kg腹腔注射；每天一次,持续 2.周)以剂量依赖性方式抑制肿瘤生长,并在 BALB/c-nu/nu球蛋白小鼠的管理c803皮下异种移植模型中诱导铁死亡[1] 。动物模型：MGC803小鼠皮下异种移植物[1]剂量：3 mg/kg,10 mg/kg给药：腹膜内注射；结果：抑制GPX4、SLC7A11和FTH1的表达水平,表明诱导脱铁性贫血。导致体重变化不大。

[参考文献]

[1]. Ouyang S, et al. Inhibition of STAT3-ferroptosis negative regulatory axis suppresses tumor growth and alleviates chemoresistance in gastric cancer. Redox Biol. 2022 Jun;52:102317.

W1131物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₃H₁₉N₅O₄

[ 分子量 ]:
429.43

W1131

W1131用途

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W1131生物活性

W1131物理化学性质

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