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替卡格雷

替卡格雷用途

【用途1】
用于减少急性冠脉综合征（ACS）患者的心血管死亡和心脏病发作
【用途2】
抗血凝药

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替卡格雷名称

[ CAS 号 ]:
274693-27-5

[ 中文名 ]:
替格瑞洛

[ 英文名 ]:
Ticagrelor

[中文别名 ]:

替卡格雷

[英文别名 ]:

Brilinta
Possia
TICARGRELOR
Ticagrelor
AZD 6140
Brilique

替卡格雷生物活性

[ 描述 ]:

Ticagrelor (AZD6140)是可逆有口服活性的 P2Y12 受体拮抗剂,可用来治疗血小板聚集。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> P2Y受体

研究领域 >> 心血管疾病

[体外研究]

与其他P2Y12R拮抗剂相比,替卡格雷在斑块血小板中促进5'-二磷酸腺苷(ADP)诱导的Ca2 +释放的更大抑制。替卡格雷超过P2Y12R拮抗作用的这种额外作用部分是由于替格瑞洛抑制血小板上的平衡核苷转运蛋白1(ENT1),导致细胞外腺苷的积累和Gs偶联的腺苷A2A受体的激活[1]。与生理盐水治疗的小鼠相比,B16-F10细胞与替卡格雷治疗小鼠的血小板相互作用减少[2]。

[体内研究]

在B16-F10黑色素瘤静脉内和脾内转移模型中,用临床剂量的替卡格雷(10mg/kg)治疗的小鼠显示出肺(84％)和肝(86％)转移的显着减少。此外,与盐水治疗的动物相比,替卡格雷治疗改善了存活率。在4T1乳腺癌模型中观察到类似的效果,在替卡格雷治疗后肺(55％)和骨髓(87％)转移减少[2]。单次口服替卡格雷(1-10mg/kg)对血小板聚集引起剂量相关的抑制作用。最高剂量(10mg/kg)的替卡格雷在给药后1小时显着抑制血小板聚集,并且在给药后4小时观察到峰值抑制[3]。

[动物实验]

大鼠：普拉格雷（10mg / kg，口服）和替卡格雷（30mg / kg，口服），产生相似水平的血小板聚集抑制剂量，在出血时间测量前4小时给予大鼠。从其他大鼠制备新鲜的洗过的血小板（1×1010血小板/ mL）并悬浮在Hank's平衡盐溶液中。在出血时间测量前1小时通过颈静脉将血小板输注至大鼠并确定出血时间[3]。 [2]小鼠：将雌性BALB / c小鼠皮下接种在具有4T1乳腺癌细胞的第四乳房垫中。一旦肿瘤可触及，小鼠每天注射PBS或替卡格雷（10mg / kg）。一周后，小鼠接受原发性肿瘤切除术。在第28天，处死小鼠并收获肺，股骨和胫骨。将来自肺和骨髓的解离细胞接种在含有60μM6-硫鸟嘌呤的培养基中。 14天后，将培养板用甲醇固定并用0.03％亚甲蓝染色以计数转移性4T1集落[2]。

[参考文献]

[1]. Aungraheeta R, et al. Inverse agonism at the P2Y12 receptor and ENT1 transporter blockade contribute to platelet inhibition by ticagrelor. Blood. 2016 Dec 8;128(23):2717-2728.

[2]. Gebremeskel S, et al. The reversible P2Y12 inhibitor ticagrelor inhibits metastasis and improves survival in mouse models of cancer. Int J Cancer. 2015 Jan 1;136(1):234-40.

[3]. Sugidachi A, et al. A comparison of the pharmacological profiles of prasugrel and ticagrelor assessed by platelet aggregation, thrombus formation and haemostasis in rats. Br J Pharmacol. 2013 May;169(1):82-9.

[相关活性小分子]

替卡格雷物理化学性质

[ 密度 ]:
1.7±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
777.6±70.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₃H₂₈F₂N₆O₄S

[ 分子量 ]:
522.568

[ 闪点 ]:
424.0±35.7 °C

[ 精确质量 ]:
522.186096

[ PSA ]:
163.74000

[ LogP ]:
1.90

[ 外观性状 ]:
白色或灰白色粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.8 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.744

[ 储存条件 ]:
室温

替卡格雷安全信息

[ 安全声明 (欧洲) ]:
24/25

[ 海关编码 ]:
2933990090

替卡格雷合成路线

详细合成路线

替卡格雷上下游产品

替卡格雷上游产品

替卡格雷下游产品

替卡格雷海关

[ 海关编码 ]: 2933990090

[ 中文概述 ]:
2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%