HIF-1α-IN-2

HIF-1α-IN-2是一种有效的HIF-1α抑制剂,具有抗癌效力(在MDA-MB-231和MiaPaCa-2细胞中的IC50分别为28 nM和15 nM)。HIF-1α-IN-2通过阻断转录和蛋白质翻译抑制HIF-1α的表达[1]。

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HIF/HIF脯氨酰-羟化酶

IC50: 28 nM (HIF-1α) in MDA-MB-231, 15 nM (HIF-1α) in MiaPaCa-2[1]

HIF-1α-IN-2(化合物7f)(5μM；72h)抑制MDA-MB-231和MiaPaCa-2细胞的活力,IC50分别为28 nM和15 nM[1]。HIF-1α-IN-2(0-1μM；72h)抑制HIF-1α和VEGF的表达,具有剂量依赖性效应[1]。HIF-1α-IN-2(0.25,0.5和1µM；16-24小时)可分别显著抑制MDA-MD-231细胞的迁移56%(0.25µM)、83%(0.5µM)和85%(1µM),并且在MiaPaCa-2细胞中也有发现,这表明了HIF-1α-IN-2独特的抗迁移作用[1]。HIF-1α-IN-2(0-1μM；72h)在缺氧条件下抑制MDA-MB-231细胞中的HIF-1αmRNA水平[1]。细胞活力测定细胞系：MDA-MB-231细胞,MiaPaCa-2细胞[1]浓度：5μM培养时间：72小时结果：在MDA-MB-231和MiaPaCa-2细胞中,IC50分别为28 nM和15 nM,抑制这两种细胞系的活力。细胞活力测定细胞系：MDA-MB-231细胞,MiaPaCa-2细胞[1]浓度：5μM培养时间：72小时结果：在MDA-MB-231和MiaPaCa-2细胞中,IC50分别为28 nM和15 nM,抑制这两种细胞系的活力。

[1]. Wu YC, et al. Synthesis and evaluation of biarylquinoline derivatives as novel HIF-1α inhibitors. Bioorg Chem. 2022;121:105681.