SB-332235

SB-332235用途

SB-332235 是一种高效、口服活性、选择性的非肽 CXCR2 拮抗剂,IC50 为 7.7 nM。SB-332235 对 CXCR2 的选择性比 CXCR1 高 285 倍。SB-332235 对家兔急性和慢性关节炎模型的抑制作用。SB-332235 抑制 AML 细胞活性。

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SB-332235名称

[ CAS 号 ]:
276702-15-9

[ 中文名 ]:
6-氯-3-(3-(2,3-二氯苯基)脲基)-2-羟基苯磺酰胺

[ 英文名 ]:
SB 332235

[英文别名 ]:

SB-332235
5HLP8UVL8M

SB-332235生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> CXCR

研究领域 >> 炎症/免疫

信号通路 >> 免疫及炎症 >> CXCR

[体外研究]

SB-332235(1-100μM；48小时)抑制AML细胞系的活性[2]。细胞活力测定[2]细胞系：AML细胞浓度：1,10,100μM孵育时间：48小时结果：所有细胞系的增殖均呈剂量依赖性下降。

[体内研究]

SB-332235(25mg/kg,p.o.,b.i.d.)显示注射IL-8的膝关节滑液中总白细胞数量显著减少[1]。SB-332235(10-25mg/kg；p.o.；一天两次,持续14天)抑制慢性Ag诱导的关节炎[1]。动物模型：成年雌性新西兰大白兔(慢性卵母细胞性关节炎模型)[1]剂量：10,25mg/kg给药：P.o.；每日2次,共14天。结果：第15天OVA注射后兔膝关节滑液白细胞数明显减少。用25mg/kg的拮抗剂治疗后,中性粒细胞、单核细胞和淋巴细胞的减少伴随着滑液PGE2、LTB4、LTC4和IL-8水平的显著降低。

[参考文献]

[1]. Podolin PL, et al. A potent and selective nonpeptide antagonist of CXCR2 inhibits acute and chronic models of arthritis in the rabbit. J Immunol. 2002;169(11):6435-6444.

[2]. Schinke C, et al. IL8-CXCR2 pathway inhibition as a therapeutic strategy against MDS and AML stem cells [published correction appears in Blood. 2015 Jul 16;126(3):425. Barreryo, Laura [corrected to Barreyro, Laura]]. Blood. 2015;125(20):3144-3152.

SB-332235物理化学性质

[ 密度 ]:
1.8±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C₁₃H₁₀Cl₃N₃O₄S

[ 分子量 ]:
410.660

[ 精确质量 ]:
408.945770

[ LogP ]:
3.75

[ 外观性状 ]:
固体

[ 折射率 ]:
1.719

[ 储存条件 ]:
2-8°C

SB-332235安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi