A2AAR/HDAC-IN-1

A2AAR/HDAC-IN-1用途

A2AAR/HDAC-IN-1(化合物14c)是一种口服活性、强效和平衡的A2AAR/HDAC双重抑制剂,A2AAR的Ki为163.5 nM,HDAC1的IC50为145.3 nM。A2AAR/WDAC-IN-1具有抗癌活性[1]。
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A2AAR/HDAC-IN-1名称

[ CAS 号 ]:
2767560-51-8

[ 英文名 ]:
A2AAR/HDAC-IN-1

A2AAR/HDAC-IN-1生物活性

[ 描述 ]:

A2AAR/HDAC-IN-1(化合物14c)是一种口服活性、强效和平衡的A2AAR/HDAC双重抑制剂,A2AAR的Ki为163.5 nM,HDAC1的IC50为145.3 nM。A2AAR/WDAC-IN-1具有抗癌活性[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HDAC
信号通路 >> 表观遗传学 >> HDAC
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 腺苷受体

[ 靶点 ]

A2AR:163.5 ± 14 nM (Ki)

A1AR:503.3 ± 14 nM (Ki)

hA2B:>10000 nM (Ki)

Adenosine A3 receptor:>10000 nM (Ki)

HDAC1:145.3 ± 12 nM (IC50)

HDAC2:240.2 ± 19 nM (IC50)

HDAC3:443.5 ± 27 nM (IC50)

HDAC6:>10000 nM (IC50)

HDAC8:>10000 nM (IC50)


[体外研究]

A2AAR/HDAC-IN-1(化合物14c)(0-100μM,72 h)对结肠癌细胞系CT26和MC38具有抗增殖活性[1]。A2AAR/HDAC-IN-1(0-5μM,24小时)增加组蛋白乙酰化[1]。A2AAR/HDAC-IN-1对A1AR的选择性适中(3倍),对A2BAR和A3AR无明显结合[1]。细胞增殖试验[1]细胞株：结肠癌细胞株(CT26和MC38)浓度：0-100μM培养时间：72 h结果：CT26和MC38细胞显示良好的细胞毒性,GI50值分别为0.29±0.03μM和0.38±0.03µM。Western Blot分析[1]细胞系：MC38小鼠结肠癌细胞浓度：0、0.1、1和5μM培养时间：24小时结果：组蛋白H3和H4乙酰化以浓度依赖性方式增加。

[参考文献]

[1]. Zhang J, et al. Dual-acting antitumor agents targeting the A2A adenosine receptor and histone deacetylases: Design and synthesis of 4-(furan-2-yl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-6-amine derivatives. Eur J Med Chem. 2022 Jun 5;236:114326.

A2AAR/HDAC-IN-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C24H21N7O2

[ 分子量 ]:
439.47

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