A2AAR/HDAC-IN-2

A2AAR/HDAC-IN-2用途

A2AAR/HDAC-IN-2是一种有效的A2AAR/HDAC双重抑制剂,对A2AAR具有良好的结合亲和力(Ki=10.3 nM),对HDAC1具有良好的抑制活性(IC50=18.5 nM)。A2AAR/HDAC-IN-2可用于抗肿瘤研究[1]。
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A2AAR/HDAC-IN-2名称

[ CAS 号 ]:
2767560-94-9

[ 英文名 ]:
A2AAR/HDAC-IN-2

A2AAR/HDAC-IN-2生物活性

[ 描述 ]:

A2AAR/HDAC-IN-2是一种有效的A2AAR/HDAC双重抑制剂,对A2AAR具有良好的结合亲和力(Ki=10.3 nM),对HDAC1具有良好的抑制活性(IC50=18.5 nM)。A2AAR/HDAC-IN-2可用于抗肿瘤研究[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HDAC
信号通路 >> 表观遗传学 >> HDAC
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 腺苷受体

[ 靶点 ]

HDAC1:18.5 nM (IC50)

HDAC2:16.0 nM (IC50)

HDAC3:13.6 nM (IC50)

HDAC6:2.1 nM (IC50)

HDAC8:1408.9 nM (IC50)

A1AR:105.6 nM (Ki)

A2AAR:10.3 nM (Ki)

A2BAR:513.0 nM (Ki)

A3AR:＞10 μM (IC50)


[体外研究]

A2AAR/HDAC-IN-2(化合物30c)(5 nM-100µM；72 h)具有抗增殖活性,CT26和MC38细胞的GI50s分别为12.16和12.61µM[1]。A2AAR/HDAC-IN-2(0.1、1、5、10µM；24小时)在MC38细胞中以浓度依赖的方式增加组蛋白H3和H4乙酰化[1]。细胞增殖试验[1]细胞株：MC38和CT26细胞浓度：5 nM-100µM培养时间：72 h结果：在癌细胞株中显示出良好的抗增殖活性,CT26和MC38细胞的GI50s分别为12.16和12.61µM。Western Blot分析[1]细胞系：MC38细胞浓度：0.1、1、5、10µM孵育时间：24小时结果：组蛋白H3和H4乙酰化显著增加,且呈浓度依赖性。

[参考文献]

[1]. Zhang J, et al. Dual-acting antitumor agents targeting the A2A adenosine receptor and histone deacetylases: Design and synthesis of 4-(furan-2-yl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-6-amine derivatives. Eur J Med Chem. 2022 Jun 5;236:114326.

A2AAR/HDAC-IN-2物理化学性质

[ 分子式 ]:
C23H26N6O4

[ 分子量 ]:
450.49

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