A2AAR/HDAC-IN-2
A2AAR/HDAC-IN-2用途
A2AAR/HDAC-IN-2是一种有效的A2AAR/HDAC双重抑制剂,对A2AAR具有良好的结合亲和力(Ki=10.3 nM),对HDAC1具有良好的抑制活性(IC50=18.5 nM)。A2AAR/HDAC-IN-2可用于抗肿瘤研究[1]。
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A2AAR/HDAC-IN-2名称
[ CAS 号 ]:
2767560-94-9
[ 英文名 ]:
A2AAR/HDAC-IN-2
A2AAR/HDAC-IN-2生物活性
[ 描述 ]:
A2AAR/HDAC-IN-2是一种有效的A2AAR/HDAC双重抑制剂,对A2AAR具有良好的结合亲和力(Ki=10.3 nM),对HDAC1具有良好的抑制活性(IC50=18.5 nM)。A2AAR/HDAC-IN-2可用于抗肿瘤研究[1]。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
HDAC1:18.5 nM (IC50)
HDAC2:16.0 nM (IC50)
HDAC3:13.6 nM (IC50)
HDAC6:2.1 nM (IC50)
HDAC8:1408.9 nM (IC50)
A1AR:105.6 nM (Ki)
A2AAR:10.3 nM (Ki)
A2BAR:513.0 nM (Ki)
A3AR:>10 μM (IC50)
[体外研究]
A2AAR/HDAC-IN-2(化合物30c)(5 nM-100µM;72 h)具有抗增殖活性,CT26和MC38细胞的GI50s分别为12.16和12.61µM[1]。A2AAR/HDAC-IN-2(0.1、1、5、10µM;24小时)在MC38细胞中以浓度依赖的方式增加组蛋白H3和H4乙酰化[1]。细胞增殖试验[1]细胞株:MC38和CT26细胞浓度:5 nM-100µM培养时间:72 h结果:在癌细胞株中显示出良好的抗增殖活性,CT26和MC38细胞的GI50s分别为12.16和12.61µM。Western Blot分析[1]细胞系:MC38细胞浓度:0.1、1、5、10µM孵育时间:24小时结果:组蛋白H3和H4乙酰化显著增加,且呈浓度依赖性。
[参考文献]
A2AAR/HDAC-IN-2物理化学性质
[ 分子式 ]:
C23H26N6O4
[ 分子量 ]:
450.49
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