NLRP3-IN-9

NLRP3-IN-9用途

NLRP3-IN-9是一种强效的NLRP3抑制剂。NLRP3-IN-9抑制IL-1β的释放。NLRP3-IN-9可减少炎症和机械性痛觉过敏。NLRP3-IN-9具有研究痛风的潜力[1]。
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NLRP3-IN-9名称

[ CAS 号 ]:
2768759-64-2

[ 英文名 ]:
NLRP3-IN-9

NLRP3-IN-9生物活性

[ 描述 ]:

NLRP3-IN-9是一种强效的NLRP3抑制剂。NLRP3-IN-9抑制IL-1β的释放。NLRP3-IN-9可减少炎症和机械性痛觉过敏。NLRP3-IN-9具有研究痛风的潜力[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 免疫及炎症 >> NOD样受体(NLR)
研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

NLRP3


[体外研究]

NLRP3-IN-9(化合物4b)(0.01-3µM)在 ATP(5 mM)和 LPS(1µg/mL)诱导的巨噬细胞中以剂量依赖性方式抑制 IL-1β释放[1] 。NLRP3-IN-9(1µM；15分钟)抑制 NLRP3型炎性体寡聚化[1] 蛋白质印迹分析[1]细胞系：巨噬细胞浓度：1µM孵育时间：15分钟结果：用培养物上清液中诱导的ATP(5 mM)和LPS(1µg/mL)抑制IL-1βP17、Casp-1 p10蛋白水平的表达,而不影响其前体的细胞内水平。

[体内研究]

NLRP3-IN-9(3,10 mg/kg；腹腔注射)减少急性痛风小鼠模型中的炎症和机械痛觉[1] 动物模型：3-4个月大的雄性和雌性C57BL/6J WT和NLRP3-KO小鼠[1]剂量：3,10 mg/kg给药：I.p.结果：WT小鼠在3 mg/kg时雄性和雌性的爪肿胀减少了40%,在10 mg/kg时雄性减少了66%,雌性减少了52%。

[参考文献]

[1]. Narros-Fernández P, et al. Synthesis and Pharmacological Evaluation of New N-Sulfonylureas as NLRP3 Inflammasome Inhibitors: Identification of a Hit Compound to Treat Gout. J Med Chem. 2022 Apr 28;65(8):6250-6260.  

NLRP3-IN-9物理化学性质

[ 分子式 ]:
C16H19N2NaO5S

[ 分子量 ]:
374.39

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