HDAC6 degrader-3

HDAC6 degrader-3用途

HDAC6降解剂-3是一种通过三元复合物形成和泛素-蛋白酶体途径产生的有效和选择性HDAC6的降解剂,DC50值为19.4nM。HDAC6降解剂-3对HDAC6和HDAC1的IC50分别为4.54nM和0.647μM。HDAC6降解剂-3导致α-微管蛋白的强烈超乙酰化[1]。
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HDAC6 degrader-3名称

[ CAS 号 ]:
2785404-83-1

[ 英文名 ]:
HDAC6 degrader-3

HDAC6 degrader-3生物活性

[ 描述 ]:

HDAC6降解剂-3是一种通过三元复合物形成和泛素-蛋白酶体途径产生的有效和选择性HDAC6的降解剂,DC50值为19.4nM。HDAC6降解剂-3对HDAC6和HDAC1的IC50分别为4.54nM和0.647μM。HDAC6降解剂-3导致α-微管蛋白的强烈超乙酰化[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HDAC
信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC
信号通路 >> 表观遗传学 >> HDAC

[ 靶点 ]

HDAC6:19.4 nM (ID50)

HDAC6:4.54 nM (IC50)

HDAC1:0.647 μM (IC50)

Cereblon


[体外研究]

HDAC6降解器-3(化合物 B4；100-1000 nM；24小时) 表现出有效的 高密度聚乙烯6降解以及 α-微管蛋白的高度乙酰化[1]。 HDAC6降解剂-3(0.5-50μM；72小时) 对白血病细胞系 (697、HL-60、KASUMI-1、MV4-11、REH、THP-1、SKNO-1、MOLM-13)[1]Western Blot分析[1]细胞系：U266多发性骨髓瘤细胞系浓度：100 nM和1000 nM培养时间：24小时结果：证实了HDAC6的有效降解以及α-微管蛋白的过度乙酰化。

[参考文献]

[1]. Laura Sinatra, et al. Solid-Phase Synthesis of Cereblon-Recruiting Selective Histone Deacetylase 6 Degraders (HDAC6 PROTACs) with Antileukemic Activity. J Med Chem. 2022 Dec 22;65(24):16860-16878.  

HDAC6 degrader-3物理化学性质

[ 分子式 ]:
C41H41F4N7O11

[ 分子量 ]:
883.80

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