XS-060

XS-060用途

XS-060是一种强效抗癌剂和RXRα拮抗剂。XS-060通过抑制pRXRα-PLK1相互作用显著诱导RXRα依赖性有丝分裂阻滞[1]。
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XS-060名称

[ CAS 号 ]:
2787626-06-4

[ 英文名 ]:
XS-060

XS-060生物活性

[ 描述 ]:

XS-060是一种强效抗癌剂和RXRα拮抗剂。XS-060通过抑制pRXRα-PLK1相互作用显著诱导RXRα依赖性有丝分裂阻滞[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> RAR/RXR

[ 靶点 ]

RXRα (Retinoid X receptor alpha)[1]


[体外研究]

XS-060型靶向 RXRα'的共激活因子结合位点可抑制 pRXRα-PLK1相互作用,作为抗有丝分裂剂表现出良好的抗肿瘤活性[1] XS-060型对 MDA-MB 231癌细胞具有抗增殖活性,IC50为 6.880±0.059μ细胞增殖试验[1]细胞株：MDA-MB 231、A549和HepG2浓度：5μM培养时间：结果：在5μM时,对癌症细胞(MDA-MB 2321、A548和HepG2)表现出抗增殖活性,细胞存活率(%)分别为51.93±4.32、82.65±2.84和48.65±6.45。

[体内研究]

XS-060(25 mg/kg,IP或PO,一次)腹腔注射吸收良好,但口服吸收很差[1] 动物模型：Sprague-Dawley大鼠(10-14周,200-220g)[1]剂量：25mg/kg给药：口服吸收(p.o.)和腹腔注射(i.p.),一次,(药代动力学分析)结果：XS-060口服吸收很差,腹腔注射吸收良好[1]。XS-060在Sprague-Dawley大鼠体内的药代动力学参数[1]。XS060 25 mg/kg(i.p.)Tmax(h)2.67±1.12 Cmax(μg/L)1061.50±399.20 AUC0-∞(μg·h/L)7040.30±1593.52 T1/2(h)2.13±0.05 CLz/F(L/(h·kg))3.67±0.81 Vd,z/F(L/kg)11.31±2.71

[参考文献]

[1]. Chen J, et al. Discovery of bipyridine amide derivatives targeting pRXRα-PLK1 interaction for anticancer therapy. Eur J Med Chem. 2023 Apr 6;254:115341.  

XS-060物理化学性质

[ 分子式 ]:
C20H18N2O3

[ 分子量 ]:
334.37

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