DPP IV/hCA II-IN-1

DPP IV/hCA II-IN-1用途

DPP IV/hCA II-IN-1是一种有效的选择性二肽基肽酶IV(DPP IV)和碳酸氢酶(CA)抑制剂,DPP IV的IC50值为0.049μM,CA II、CA VB、CA VA、CA IX、CA I和CA IV的Ki值分别为0.0361、0.0428、0.0941、0.1328、0.2615和3.034μM[1]。
点击显示

DPP IV/hCA II-IN-1名称

[ CAS 号 ]:
2836996-95-1

[ 英文名 ]:
DPP IV/hCA II-IN-1

DPP IV/hCA II-IN-1生物活性

[ 描述 ]:

DPP IV/hCA II-IN-1是一种有效的选择性二肽基肽酶IV(DPP IV)和碳酸氢酶(CA)抑制剂,DPP IV的IC50值为0.049μM,CA II、CA VB、CA VA、CA IX、CA I和CA IV的Ki值分别为0.0361、0.0428、0.0941、0.1328、0.2615和3.034μM[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 二肽基肽酶
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 碳酸酐酶
研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

CA Ⅱ:36.1 nM (IC50)

CA I:0.2615 μM (Ki)

hCA II:0.0361 μM (Ki)

hCA IX:0.1328 (Ki)


[体外研究]

DPP IV/hCA II-IN-1(化合物12；100 nM和5μM；1h；Caco-2细胞)在100.0 nM和5.0μM时分别抑制细胞DPP IV活性60.65%和71.86%[1]。在15、30和60分钟后,Caco-2细胞可分别将DPP IV/hCA II-IN-1(1.0μM)摄取至2874、4562和6250 RFU[1]。

[体内研究]

DPP IV/hCA II-IN-1(化合物12；2μM,0.5 mg/mL；CD-1小鼠和Sprague Dawley(SD)大鼠)在小鼠和大鼠微粒体中表现出适度的稳定性,分别剩余27.5%和16.7%[1]。

[参考文献]

[1]. Artasensi A, et, al. Discovery of a Potent and Highly Selective Dipeptidyl Peptidase IV and Carbonic Anhydrase Inhibitor as "Antidiabesity" Agents Based on Repurposing and Morphing of WB-4101. J Med Chem. 2022 Oct 6.

DPP IV/hCA II-IN-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C17H20N2O5S

[ 分子量 ]:
364.42

推荐生产厂家/供应商：

暂无推荐供应商。请联系客服获知如何成为推荐供应商。

相关化合物

[DPP IV/hCA II-IN-1]化源网提供DPP IV/hCA II-IN-1CAS号2836996-95-1，DPP IV/hCA II-IN-1MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询DPP IV/hCA II-IN-1上化源网，专业又轻松。>>电脑版：DPP IV/hCA II-IN-1

标题：【DPP IV/hCA II-IN-1】DPP IV/hCA II-IN-1 CAS号:2836996-95-1【结构式 性质 活性】-化源网 地址：https://m.chemsrc.com/mip/cas/2836996-95-1_1723006.html