MPP二盐酸盐

MPP二盐酸盐用途

MPP是一种高选择性雌激素受体α(ERα)拮抗剂。MPP降低了p-ERα/ERα的比值[1]。https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/29799481LabouesseMA等。选择性雌激素受体α和β调节剂对雄性小鼠脉冲前抑制的影响。精神药理学(Berl)。2015年8月；232(16)：2981-94。https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25893642

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MPP二盐酸盐名称

[ CAS 号 ]:
289726-02-9

[ 中文名 ]:
MPP二盐酸盐

[ 英文名 ]:
Methylpiperidino pyrazole

[英文别名 ]:

MPP dihydrochloride hydrate
MPP dihydrochloride
Methyl-piperidino-pyrazole hydrate

MPP二盐酸盐生物活性

[ 描述 ]:

[体外研究]

MPP(1、5、10、25、50和100µM；24小时)降低RL95-2细胞的细胞活力,IC50值为20.01µM[1]。MPP二盐酸盐在RL95-2细胞中显示出10μM浓度的抗增殖活性[1]。MPP二盐酸盐(20µM；24小时)可减少ERα的磷酸化,但不会改变Akt的磷酸化。MPP二盐酸盐降低p-ERα/ERα的比值[1]。细胞活力测定[1]细胞株：RL95-2子宫内膜癌症细胞浓度：1、5、10、25、50和100µM孵育时间：24小时结果：25µM、50µM和100μM处理24小时后细胞活力显著降低。然而,浓度低于25µM的MPP二盐酸盐并未显著改变细胞活力。细胞增殖测定[1]细胞系：RL95-2细胞浓度：10、15、20和25µM培养时间：72小时结果：在10μM浓度下显示出抗增殖活性。蛋白质印迹分析[1]细胞系：RL95-2细胞系浓度：20µM培养时间：24小时结果：降低了ERα的磷酸化,但没有改变Akt的磷酸化。与对照组相比,p-ERα/ERα比值降低。

[体内研究]

MPP(低剂量20μg/kg体重或高剂量200μg/kg体重)导致脉冲前抑制百分比(PPI)的剂量依赖性衰减[2]。动物模型：9-10周龄雄性C57BL/6N小鼠[2]剂量：低剂量(20μg/kg体重)或高剂量(200μg/kg体重；注射量为5mL/kg；PPI测试前60分钟结果：导致PPI百分比的剂量依赖性衰减。200μg/kg预处理使PPI评分平均百分比降低约30%。

[参考文献]

[1]. Karaboğa Arslan AK, et al. α-Chaconine and α-Solanine Inhibit RL95-2 Endometrium Cancer Cell Proliferation by Reducing Expression of Akt (Ser473) and ERα (Ser167). Nutrients. 2018 May 25;10(6). pii: E672.

[2]. Labouesse MA, et al. Effects of selective estrogen receptor alpha and beta modulators on prepulse inhibition in male mice. Psychopharmacology (Berl). 2015 Aug;232(16):2981-94.

MPP二盐酸盐物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₉H₃₁N₃O₃

[ 分子量 ]:
469.57

[ 精确质量 ]:
541.189880

[ PSA ]:
70.75000

[ LogP ]:
7.33250

MPP二盐酸盐安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi