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DG172二盐酸盐

DG172二盐酸盐用途

DG172 dihydrochloride 是一种选择性的 PPARβ/δ 拮抗剂,IC50 值为 27 nM。

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DG172二盐酸盐名称

[ CAS 号 ]:
1361504-77-9

[ 中文名 ]:
DG172二盐酸盐

[ 英文名 ]:
DG 172 2HCl

[英文别名 ]:

DG172 (dihydrochloride)

DG172二盐酸盐生物活性

[ 描述 ]:

DG172 dihydrochloride 是一种选择性的 PPARβ/δ 拮抗剂,IC50 值为 27 nM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

PPARβ/δ:27 nM (IC50)

[体外研究]

DG172二盐酸盐是选择性PPARβ/δ拮抗剂,IC50为27 nM。 DG172增强转录辅阻遏物的募集,并下调小鼠成肌细胞中PPARβ/δ靶基因Angptl4的转录(IC50,9.5 nM)[1]。 DG172(1μM)促进来自GM-CSF诱导的小鼠骨髓细胞(BMC)的树突细胞(DC)的分化并减少Ly6b +/Gr1 +粒细胞。 DG172对来自WT和Ppard缺失小鼠的GM-CSF分化的BMC的转录组具有作用,并且在GM-CSF诱导的分化的特定阶段起作用[2]。 DG172(0.1,1.0μM)剂量依赖性地促进TM4细胞的增殖。 DG172降低了TM4细胞中密蛋白-11的表达[3]。

[细胞实验]

xCELLigence系统用于确定响应于激动剂（GW0742）或反向激动剂（DG172）激活PPARD的实时细胞增殖的变化或抑制TM4细胞中ERK信号传导的作用[3]。

[参考文献]

[1]. Lieber S, et al. (Z)-2-(2-bromophenyl)-3-{[4-(1-methyl-piperazine)amino]phenyl}acrylonitrile (DG172): an orally bioavailable PPARβ/δ-selective ligand with inverse agonistic properties. J Med Chem. 2012 Mar 22;55(6):2858-68.

[2]. Lieber S, et al. The inverse agonist DG172 triggers a PPARβ/δ-independent myeloid lineage shift and promotes GM-CSF/IL-4-induced dendritic cell differentiation. Mol Pharmacol. 2015 Feb;87(2):162-73.

[3]. Yao PL, et al. Peroxisome Proliferator-activated Receptor-D (PPARD) Coordinates Mouse Spermatogenesis by Modulating Extracellular Signal-regulated Kinase (ERK)-dependent Signaling. J Biol Chem. 2015 Sep 18;290(38):23416-31.

[相关活性小分子]