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阿瑞洛莫

阿瑞洛莫用途

Arimoclomol (BRX-220 free base) 是一种热休克蛋白 (HSP) 的共诱导剂。

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阿瑞洛莫名称

[ CAS 号 ]:
289893-25-0

[ 中文名 ]:
阿瑞洛莫

[ 英文名 ]:
Arimoclomol

[英文别名 ]:

Amrioclomol

阿瑞洛莫生物活性

[ 描述 ]:

Arimoclomol (BRX-220 free base) 是一种热休克蛋白 (HSP) 的共诱导剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HSP

研究领域 >> 炎症/免疫

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HSP

研究领域 >> 代谢疾病

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

HSP

[体内研究]

HSP共诱导剂Arimoclomol(BRX-220)作用5d,对CCK诱导的急性胰腺炎有保护作用。CCK反复治疗可引起实验性胰腺炎典型的实验室和形态学改变。在用阿利莫洛莫治疗的动物中,HSP60和HSP72的胰腺水平显著升高[1]。Arimoclomol是一种热休克蛋白的共导入物,用于治疗肌萎缩侧索硬化(ALS),这是运动神经元疾病的最常见形式[2]。

[动物实验]

大鼠[1]雄性Wistar大鼠，体重240-270克。这些动物在25°C的恒定室温下保持12小时的光暗循环，并允许自由接触水和标准实验室食物。实验结束前18h禁食。B组（n=6）灌胃给予20 mg/kg阿利莫洛尔（BRX-220），1、3、5小时后皮下注射75μg/kg CCK，重复5天，AB组（n=6）动物灌胃给予生理盐水代替阿利莫洛尔，除此之外，该方案与B组相同。最后一次注射CCK后12h，通过腹主动脉抽血处死动物。处死3只未经治疗的大鼠（A），测定HSP60和72。胰腺很快被切除，从脂肪和淋巴结中清除，称重，并在-70°C下冷冻，直到使用[1]。

[参考文献]

[1]. Rakonczay Z Jr, et al. Nontoxic heat shock protein coinducer BRX-220 protects against acute pancreatitis in rats. Free Radic Biol Med. 2002 Jun 15;32(12):1283-92.

[2]. Phukan J. Arimoclomol, a coinducer of heat shock proteins for the potential treatment of amyotrophic lateral sclerosis. IDrugs. 2010 Jul;13(7):482-96.

阿瑞洛莫物理化学性质

[ 密度 ]:
1.32g/cm3

[ 沸点 ]:
539.2ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₄H₂₀ClN₃O₃

[ 分子量 ]:
314.78800

[ 闪点 ]:
279.9ºC

[ 精确质量 ]:
314.12700

[ PSA ]:
71.36000

[ LogP ]:
1.53140

[ 蒸汽压 ]:
1.85E-12mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.593

阿瑞洛莫

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阿瑞洛莫生物活性

阿瑞洛莫物理化学性质

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