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10-羟基-10,11-二氢-5H-二苯并[b,f]氮杂卓-5-甲酰胺

用途

利卡巴地平(BIA 2-005；GP 47779)是一种电压门控钠通道阻滞剂,具有抗惊厥和情绪稳定作用[1]。

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名称

[ CAS 号 ]:
29331-92-8

[ 中文名 ]:
10,11-二氢-10-羟基卡马西平

[ 英文名 ]:
Licarbazepine

[中文别名 ]:

利卡西平

[英文别名 ]:

10,11-Dihydro-10-hydroxy Carbamazepine
10,11-Dihydro-10-hydroxycarbamazepine

生物活性

[ 描述 ]:

利卡巴地平(BIA 2-005；GP 47779)是一种电压门控钠通道阻滞剂,具有抗惊厥和情绪稳定作用[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钠通道

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

Sodium Channel[1]

[体内研究]

醋酸艾司利卡巴地平(ESL)是一种口服前药,肝脏通过水解首过代谢迅速广泛代谢为生物活性药物S-艾司利卡巴地平。前药的血浆水平仍低于定量[1]。ESL是一种有效的抗癫痫药物,其作用范围基本上仅限于部分发作和全身强直阵挛发作。其主要作用机制是阻断电压门控钠通道。ESL通过阻断电压门控钠通道发挥作用,该通道在癫痫放电的产生和传播中起着至关重要的作用。ESL在口服后被充分吸收,其生物利用率比同等剂量奥卡西平(OXC)后观察到的生物利用率高出约16%[1]。

[参考文献]

[1]. Rajinder P Singh, et al. A review of eslicarbazepine acetate for the adjunctive treatment of partial-onset epilepsy. J Cent Nerv Syst Dis. 2011 Jul 20;3:179-87.

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.336g/cm3

[ 沸点 ]:
431.3ºC at 760mmHg

[ 熔点 ]:
186-189ºC

[ 分子式 ]:
C₁₅H₁₄N₂O₂

[ 分子量 ]:
254.28400

[ 闪点 ]:
214.6ºC

[ 精确质量 ]:
254.10600

[ PSA ]:
66.56000

[ LogP ]:
3.25820

[ 蒸汽压 ]:
3.33E-08mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.677

[ 储存条件 ]:
Store at RT

MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

安全信息

[ 符号 ]:

GHS02, GHS07

[ 信号词 ]:
Danger

[ 危害声明 ]:
H225-H302 + H332-H319

[ 警示性声明 ]:
P210-P305 + P351 + P338

[ 危害码 (欧洲) ]:
N,Xn,F

[ 风险声明 (欧洲) ]:
51/53-36-20/21/22-11

[ 安全声明 (欧洲) ]:
61-36/37-26-16

[ 危险品运输编码 ]:
UN 3077 9 / PGIII

[ 海关编码 ]:
2933990090

合成路线

详细合成路线

上下游产品

上游产品

下游产品

海关

[ 海关编码 ]: 2933990090

[ 中文概述 ]:
2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

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