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甲磺酸阿米三嗪

甲磺酸阿米三嗪用途

Almitrine mesylate 是一种外周化学感受器的激动剂,选择性抑制 Ca2+依赖性的 K+ 通道。
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甲磺酸阿米三嗪名称

[ CAS 号 ]:
29608-49-9

[ 中文名 ]:
甲磺酸阿米三嗪

[ 英文名 ]:
Almitrine dimesylate

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

甲磺酸阿米三嗪生物活性

[ 描述 ]:

Almitrine mesylate 是一种外周化学感受器的激动剂,选择性抑制 Ca2+依赖性的 K+ 通道。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道
研究领域 >> 心血管疾病
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

K+ channel[1]


[体外研究]

Almitrine通过降低其开放概率抑制高电导(152±13 pS),Ca2 +依赖性K +通道的活性。效果的IC50值为0.22μM。在GH3细胞中也观察到Almitrine对Ca2 +依赖性K +通道的抑制作用。浓度高达10μM的Almitrine不会影响大鼠或兔细胞中的全细胞电压依赖性K +,Ca2 +或Na +电流。然而,这种浓度的Almitrine显着抑制大鼠化学感受器细胞中K +电流的Ca2 +依赖性成分[1]。

[体内研究]

Almitrine通过外周动脉化学感受器起作用,提高颈动脉窦神经输出和每分钟通气量。 Almitrine还具有肺血管作用,引起剂量依赖性收缩和扩张。在低剂量时,Almitrine可增强缺氧性肺血管收缩,并可改善整体通气/灌注比[2]。

[动物实验]

使用大鼠[2] 8周龄雄性spf Wistar大鼠。用硫代巴比妥酸盐肌动蛋白(BYK,100mg / kg,ip)麻醉大鼠。检测通气反应与缺氧和间歇性(2分钟,1分钟休息)低剂量(10μg/ kg每分钟)和高剂量(80μg/ kg每分钟)输注S9581或Almitrine的相互作用在对照和慢性缺氧大鼠中。静脉输注S9581或Almitrine(100μg/ mL)。通过使氧气 - 氮气混合物以3-41分钟-1的流速通过气管端口来控制灵敏的氧气水平[2]。

[参考文献]

[1]. López-López JR, et al. Effects of Almitrine bismesylate on the ionic currents of chemoreceptor cells from the carotid body. Mol Pharmacol. 1998 Feb;53(2):330-9.

[2]. Bee D, et al. An analysis of the action of an analogue of Almitrine bismesylate in the rat model of hypoxic lung disease. Exp Physiol. 1992 Nov;77(6):819-28.


[相关活性小分子]

尼日利亚菌素钠 | 4-氟-A-(4-氟苯基)-A-苯基-苯甲酰胺 | N-[4-[[1-[2-(6-甲基-2-吡啶基)乙基]-4-哌啶基]羰基]苯基]甲磺酰胺二盐酸盐 | 4-氨基吡啶 | 人参皂苷Rg3 | 1-[(2-氯苯基)二苯甲基]-1H-吡唑 | 多非利特 | 5-(4-苯氧基丁氧基)补骨脂素(PAP-1) | 米诺地尔 | 氟芬那酸 | 马来酸氟吡汀 | 1-(2-羟基-5-(三氟甲基)苯基)-5-(三氟甲基)-1H-苯并[d]咪唑-2(3h)-酮 | Endoxifen Z-异构体盐酸盐 | 3-肟-6,7-二氯-1H-吲哚-2,3-二酮 | 奎宁; 无水奎宁; 金鸡纳碱; 金鸡纳霜

甲磺酸阿米三嗪物理化学性质

[ 沸点 ]:
606.2ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C28H37F2N7O6S2

[ 分子量 ]:
669.763

[ 精确质量 ]:
669.221497

[ PSA ]:
194.71000

[ LogP ]:
5.57570

[ 蒸汽压 ]:
1.21E-14mmHg at 25°C

[ 储存条件 ]:
库房通风低温干燥,与食品原料分开存放

甲磺酸阿米三嗪毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :
XY5850250
CHEMICAL NAME :
1,3,5-Triazine-2,4-diamine, 6-(4-(bis(4-fluorophenyl)methyl)-1-piperazinyl)-N,N'- di-2- propenyl-, dimethanesulfonate
CAS REGISTRY NUMBER :
29608-49-9
LAST UPDATED :
199112
DATA ITEMS CITED :
3
MOLECULAR FORMULA :
C26-H29-F2-N7.2C-H4-O3-S
MOLECULAR WEIGHT :
669.84

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Oral
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
>2 gm/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
EXPEAM Experientia. (Birkhaeuser Verlag, POB 133, CH-4010 Basel, Switzerland) V.1- 1945- Volume(issue)/page/year: 28,814,1972
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Intraperitoneal
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
370 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
JNPHAG Journal de Pharmacologie. (SPPIF, B.P.22, F-41353 Vineuil, France) V.1- 1970- Volume(issue)/page/year: 3,363,1972
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Intravenous
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
207 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
JNPHAG Journal de Pharmacologie. (SPPIF, B.P.22, F-41353 Vineuil, France) V.1- 1970- Volume(issue)/page/year: 3,363,1972
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