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Ro 67-4853

Ro 67-4853用途

Ro 67-4853是mGluR1的正变构调节剂(PAM)(对于rmGlu1a受体,pEC50=7.16)。Ro67-4853在包括hmGlu1、rmGlu1和rmGlu5在内的所有I组mGlu受体上显示活性。Ro 67-4853通过与受体的跨膜结构域(TMD)相互作用增强L-谷氨酸的效力。Ro 67-4853增强了对重复振动刺激的感觉突触反应[1][2][3][4]。
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Ro 67-4853名称

[ CAS 号 ]:
302841-89-0

[ 英文名 ]:
Ro 67-4853

[英文别名 ]:

Ro 67-4853生物活性

[ 描述 ]:

Ro 67-4853是mGluR1的正变构调节剂(PAM)(对于rmGlu1a受体,pEC50=7.16)。Ro67-4853在包括hmGlu1、rmGlu1和rmGlu5在内的所有I组mGlu受体上显示活性。Ro 67-4853通过与受体的跨膜结构域(TMD)相互作用增强L-谷氨酸的效力。Ro 67-4853增强了对重复振动刺激的感觉突触反应[1][2][3][4]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 谷氨酸受体
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

Rat mGluR1a:7.16 (pEC50)


[体外研究]

Ro67-4853选择性增强对激动剂DHPG的反应[2]。Ro 67-4853(1µM)将稳定表达mGluR1a的BHK细胞中谷氨酸浓度响应曲线(CRC)分别向左移动约2倍、15倍和4.5倍[4]。Ro 67-4853(1µM)在没有激动剂的情况下激活p-ERK1/2,在BHK细胞中的激活时间在5分钟达到峰值[4]。RO67-4853(500nm)增强了谷氨酸诱导的mGluR1激活,这是通过测量cAMP生成来评估的。在没有Ro 67-4853的情况下,谷氨酸会增加cAMP的积累,EC50值为32.08µM。在Ro 67-4853存在的情况下,谷氨酸的EC50值为2.15µM。Ro 67-4853增加基础mGluR1诱导的cAMP积累,并增强谷氨酸诱导的cAMP积累,但在调节cAMP反应方面的效力低于调节ERK1/2磷酸化或钙动员[4]。

[参考文献]

[1]. Knoflach F, et al. Positive allosteric modulators of metabotropic glutamate 1 receptor: characterization, mechanism of action, and binding site [published correction appears in Proc Natl Acad Sci U S A 2001 Dec 18;98(26):15393]. Proc Natl Acad Sci U S A. 2001;98(23):13402-13407.

[2]. Jiang JY, et al. Extracellular calcium modulates actions of orthosteric and allosteric ligands on metabotropic glutamate receptor 1α. J Biol Chem. 2014;289(3):1649-1661.

[3]. Salt TE, et al. Potentiation of sensory responses in ventrobasal thalamus in vivo via selective modulation of mGlu1 receptors with a positive allosteric modulator. Neuropharmacology. 2012;62(4):1695-1699.

[4]. Sheffler DJ, et al. Allosteric potentiators of metabotropic glutamate receptor subtype 1a differentially modulate independent signaling pathways in baby hamster kidney cells. Neuropharmacology. 2008;55(4):419-427.

Ro 67-4853物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C19H19NO4

[ 分子量 ]:
325.358

[ 精确质量 ]:
325.131409

[ PSA ]:
64.63000

[ LogP ]:
3.96

[ 折射率 ]:
1.578

Ro 67-4853安全信息

[ 符号 ]:

GHS09

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H410

[ 警示性声明 ]:
P273-P391-P501

[ 危险品运输编码 ]:
UN 3077 9 / PGIII

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