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Befetupitant

Befetupitant用途

Befupupitant 是一种高亲和力,非肽的竞争性速激肽 1 受体 (NK1R) 拮抗剂。

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Befetupitant名称

[ CAS 号 ]:
290296-68-3

[ 中文名 ]:
Befetupitant

[ 英文名 ]:
Befetupitant

[英文别名 ]:

Ro 67-5930
Befetupitant
UNII-RSH7NDI7MI

Befetupitant生物活性

[ 描述 ]:

Befupupitant 是一种高亲和力,非肽的竞争性速激肽 1 受体 (NK1R) 拮抗剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 神经激肽受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 神经激肽受体

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

NK1R[1]

[体内研究]

Befetupitant是一种不同的,高选择性的NK1R拮抗剂,在碱烧伤模型中进行了测试。 Befetupitant局部应用4天对于减少两种浓度(0.4和1.6mg/mL)的血管生成和淋巴管生成是有效的(P <0.05)。然而,Befetupitant及其载体DMSO即使在健康对照中也诱导角膜混浊,如在裂隙灯检查中所观察到的。此外,荧光素和苏木精-伊红染色分别在基质中显示上皮损伤和炎性细胞浸润,证实了DMSO毒性。局部应用Befetupitant可减少碱烧伤模型中的角膜新生血管(CNV),但由于载体(DMSO)而有毒;因此,Befetupitant未在缝合模型中进行测试[1]。

[动物实验]

小鼠[1]雌性，6至8周龄，C57BL / 6小鼠用于所有实验（总共：283只小鼠）。为Lanepitant实验产生角膜碱烧伤。然后将动物随机分成三组（n = 6），在100％DMSO或10μL载体（DMSO）中接受10μLBeftupitant0.4或1.6mg / mL作为对照，每天局部六次，持续4天。局部Befetupitant和DMSO毒性在两组六只健康动物中进行评估，所述六只健康动物在左眼接受10μL局部Befetupitant 0.4mg / mL或100％DMSO，每天六次，持续9天。

[参考文献]

[1]. Bignami F, et al. NK1 receptor antagonists as a new treatment for corneal neovascularization. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2014 Sep 16;55(10):6783-94.

[相关活性小分子]

Befetupitant物理化学性质

[ 密度 ]:
1.283g/cm3

[ 沸点 ]:
599.8ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₉H₂₉F₆N₃O₂

[ 分子量 ]:
565.55000

[ 闪点 ]:
316.6ºC

[ 精确质量 ]:
565.21600

[ PSA ]:
45.67000

[ LogP ]:
6.93680

[ 蒸汽压 ]:
2.39E-14mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.537

[ 储存条件 ]:
2-8℃

Befetupitant

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Befetupitant名称

Befetupitant生物活性

Befetupitant物理化学性质

Befetupitant合成路线

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