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PD173952

PD173952用途

PD173952是一种酪氨酸激酶抑制剂,对Lyn、Abl和Csk的IC50分别为0.3、1.7和6.6 nM。PD173952也是一种有效的Myt1激酶抑制剂,其Ki为8.1 nM。PD173952诱导细胞凋亡[1][2]。

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PD173952名称

[ CAS 号 ]:
305820-75-1

[ 英文名 ]:
PD173952

[英文别名 ]:

hms3263e07

PD173952生物活性

[ 描述 ]:

PD173952是一种酪氨酸激酶抑制剂,对Lyn、Abl和Csk的IC50分别为0.3、1.7和6.6 nM。PD173952也是一种有效的Myt1激酶抑制剂,其Ki为8.1 nM。PD173952诱导细胞凋亡[1][2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> SRC

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> BCR-ABL

[ 靶点 ]

Lyn:0.3 nM (IC50)

Abl:1.7 nM (IC50)

Csk:6.6 nM (IC50)

Myt1:8.1 nM (Ki)

[体外研究]

PD173952(0-1000 nM；12小时)以浓度依赖方式抑制 2002年细胞中 p210Bcr消融和 CrkL公司的酪氨酸磷酸化[1]。 PD173952(0.5μM；1-4天)抑制 2002年细胞活力[1]。 PD173952(0.5μM；24和48小时)诱导 2002年和兆欧表-01细胞凋亡[1]。 Western Blot分析[1]细胞系：K562细胞浓度：0、25、50、100、200、500和1000 nM培养时间：12小时结果：抑制p210Bcr-Abl和CrkL的酪氨酸磷酸化。细胞活力测定[1]细胞系：K562细胞浓度：0.5μM培养时间：1-4天结果：以时间依赖的方式导致细胞死亡。Western Blot分析[1]细胞系：K562和MEG-01细胞浓度：0.5μM培养时间：24和48小时结果：检测到85kDa PARP片段。

[参考文献]

[1]. Dorsey JF, et al. Interleukin-3 protects Bcr-Abl-transformed hematopoietic progenitor cells from apoptosis induced by Bcr-Abl tyrosine kinase inhibitors. Leukemia. 2002 Sep;16(9):1589-95.

[2]. Wichapong K, et al. Application of docking and QM/MM-GBSA rescoring to screen for novel Myt1 kinase inhibitors. J Chem Inf Model. 2014 Mar 24;54(3):881-93.

PD173952物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₄H₂₁Cl₂N₅O₂

[ 分子量 ]:
482.36200

[ 精确质量 ]:
481.10700

[ PSA ]:
75.51000

[ LogP ]:
4.36940

PD173952MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

PD173952安全信息

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

PD173952文献

Identification of peptidic substrates for the human kinase Myt1 using peptide microarrays.

Bioorg. Med. Chem. 23 , 4936-42, (2015)

Myt1 kinase is a member of the Wee-kinase family involved in G2/M checkpoint regulation of the cell cycle. So far, no peptide substrate suitable for activity-based screening has been reported, hamperi...

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