10074-A4
10074-A4用途
10074-A4是一种c-Myc抑制剂。10074-A4可在肽链的不同位置与c-Myc370-409结合。10074-A4具有抗癌作用[1][2]。
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10074-A4名称
[ CAS 号 ]:
312631-87-1
[ 中文名 ]:
3-[3-(3,6-dichloro-9H-carbazol-9-yl)-2-hydroxypropyl]-1,3-thiazolidine-2,4-dione
[ 英文名 ]:
3-(3-(3,6-dichloro-9H-carbazol-9-yl)-2-hydroxypropyl)thiazolidine-2,4-dione
[英文别名 ]:
10074-A4生物活性
[ 描述 ]:
10074-A4是一种c-Myc抑制剂。10074-A4可在肽链的不同位置与c-Myc370-409结合。10074-A4具有抗癌作用[1][2]。
[ 相关类别 ]:
[体外研究]
10074-A4显示HL-60细胞的抑制活性,IC50为15.1 μM[1]。10074-A4(25-50μM;24小时)在HL-60细胞中以剂量依赖性方式将细胞周期阻滞在S期。10074-A4抑制c-Myc靶基因CCND2和CDK4的mRNA水平[1]。10074-A4可以在肽链的不同位置与c-Myc370-409结合,其结合行为可以描述为“配体云”。即使在结合态,c-Myc370-409肽的结构仍然是动态的整体。10074-A4配体以不同的强度结合在整个c-Myc370-409链的不同位置[2]。细胞活力测定[1]细胞系:HL-60细胞浓度:25μM,50μM孵育时间:24小时结果:细胞周期阻滞于S期。
[参考文献]
10074-A4物理化学性质
[ 分子式 ]:
C18H14Cl2N2O3S
[ 分子量 ]:
409.28600
[ 精确质量 ]:
408.01000
[ PSA ]:
87.84000
[ LogP ]:
4.09550
[ 外观性状 ]:
固体
[ 储存条件 ]:
2-8°C,密封,干燥
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