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10074-G5

10074-G5用途

10074-G5是c-Myc-Max二聚化抑制剂,IC50值为146 μM。

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10074-G5名称

[ CAS 号 ]:
413611-93-5

[ 中文名 ]:
10074-G5

[ 英文名 ]:
10074-G5

[英文别名 ]:

N-2-Biphenylyl-7-nitro-2,1,3-benzoxadiazol-4-amine
10074-G5

10074-G5生物活性

[ 描述 ]:

10074-G5是c-Myc-Max二聚化抑制剂,IC50值为146 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> c-Myc的

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 15.6 μM (Daudi cells), 13.5 μM (HL-60 cells)[1], 146 μM (c-Myc–Max)[2]

[体外研究]

10074-G5抑制Daudi Burkitt淋巴瘤细胞的生长并破坏c-Myc/Max二聚化。针对Daudi和HL-60细胞的IC50值分别为15.6和13.5μM[1]。 10074-G5在区域Arg363-Ile381中结合Myc肽Myc353-437,Kd值为2.8μM。 10074-G5结合在由诱导螺旋结构域(Leu370-Arg378)的N末端的扭结(Asp379-Ile381)产生的空腔中[3]。

[体内研究]

静脉注射20 mg/kg小鼠的血浆半衰期为10074-G5,为37分钟,血药浓度峰值为58μM,比肿瘤峰值浓度高10倍[1]。

[细胞实验]

将10074-G5溶解在DMSO中并用培养基稀释。用10074-G5（1-100μM）处理对数生长的Daudi细胞或HL-60细胞。 72小时后，向每个孔中加入50μL的1mg / mL MTT并孵育4小时。在温育结束时，从每个孔中除去含有药物和MTT的培养基，并加入100μlDMSO，然后振荡5分钟。读取570nm处的吸光度[1]。

[动物实验]

小鼠：携带Daudi异种移植物的CB-17SCID小鼠分层为下列组（10只小鼠/组）：对照;载体对照（0.01ml / g体重，每日一次，持续5天）;阳性对照，多柔比星（2.5mg / kg /剂，每4天一剂，三剂）;和10074-G5（20mg / kg /剂，每天一次，持续5天）。按适当的时间表静脉内给药小鼠，每周两次记录体重和肿瘤体积[1]。

[参考文献]

[1]. Clausen DM, et al. In vitro cytotoxicity and in vivo efficacy, pharmacokinetics, and metabolism of 10074-G5, a novel small-molecule inhibitor of c-Myc/Max dimerization. J Pharmacol Exp Ther. 2010 Dec;335(3):715-27.

[2]. Chauhan J, et al. Discovery of methyl 4'-methyl-5-(7-nitrobenzo[c][1,2,5]oxadiazol-4-yl)-[1,1'-biphenyl]-3-carboxylate, an improved small-molecule inhibitor of c-Myc-max dimerization. ChemMedChem. 2014 Oct;9(10):2274-85.

[3]. Yap JL, et al. Pharmacophore identification of c-Myc inhibitor 10074-G5. Bioorg Med Chem Lett. 2013 Jan 1;23(1):370-4.

[相关活性小分子]

10058-F4 | KJ Pyr 9 | ML327 | Mycro 3 | KSI-3716

10074-G5物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
538.6±60.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₈H₁₂N₄O₃

[ 分子量 ]:
332.313

[ 闪点 ]:
279.5±32.9 °C

[ 精确质量 ]:
332.090942

[ PSA ]:
96.77000

[ LogP ]:
4.97

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.4 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.719

[ 储存条件 ]:
-20℃

10074-G5MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

10074-G5安全信息

[ 符号 ]:

GHS06

[ 信号词 ]:
Danger

[ 危害声明 ]:
H301-H315-H319-H335

[ 警示性声明 ]:
P261-P301 + P310-P305 + P351 + P338

[ 危险品运输编码 ]:
UN 2811 6.1 / PGIII

10074-G5合成路线

详细合成路线

10074-G5上下游产品

10074-G5上游产品

10074-G5下游产品

10074-G5文献

Inhibition of c-MYC with involvement of ERK/JNK/MAPK and AKT pathways as a novel mechanism for shikonin and its derivatives in killing leukemia cells.

Oncotarget 6 , 38934-51, (2015)

Leukemia remains life-threatening despite remarkable advances in chemotherapy. The poor prognosis and drug resistance are challenging treatment. Novel drugs are urgently needed. Shikonin, a natural na...

In vivo quantification and perturbation of Myc-Max interactions and the impact on oncogenic potential.

Oncotarget 5(19) , 8869-78, (2014)

The oncogenic bHLH-LZ transcription factor Myc forms binary complexes with its binding partner Max. These and other bHLH-LZ-based protein-protein interactions (PPI) in the Myc-Max network are essentia...

Structurally diverse c-Myc inhibitors share a common mechanism of action involving ATP depletion.

Oncotarget 6 , 15857-70, (2015)

The c-Myc (Myc) oncoprotein is deregulated in a large proportion of diverse human cancers. Considerable effort has therefore been directed at identifying pharmacologic inhibitors as potential anti-neo...

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