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BMS-986121

BMS-986121用途

BMS-986121是从专利WO2014107344中提取的μ阿片受体的正变构调节剂(PAM)。BMS-986121构建在代表μ受体PAMs新化学类型的化学支架上[1][2][3]。
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BMS-986121名称

[ CAS 号 ]:
313671-26-0

[ 英文名 ]:
BMS-986121

BMS-986121生物活性

[ 描述 ]:

BMS-986121是从专利WO2014107344中提取的μ阿片受体的正变构调节剂(PAM)。BMS-986121构建在代表μ受体PAMs新化学类型的化学支架上[1][2][3]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 阿片受体
信号通路 >> 神经信号通路 >> 阿片受体
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

μ Opioid Receptor[1][3]


[体外研究]

BMS-986121(1μM~1 mM)显著增强了低浓度内吗啡素-I(PAM检测模式)产生的β-阻遏蛋白招募反应。BMS-986121显著增加对福斯柯林刺激的腺苷酸环化酶活性的抑制作用,该酶由∼CHOμ细胞中内皮素-I的EC10(30μm)浓度。BMS-986121(100μM)在抑制CHO-μ细胞中forskolin刺激的cAMP积累试验中,使内吗啡素-I(四倍)、吗啡(五倍)和亮氨酸脑啡肽(六倍)的效力向左移动[1]。

[参考文献]

[1]. Burford NT, et al. Discovery of positive allosteric modulators and silent allosteric modulators of the μ-opioid receptor. Proc Natl Acad Sci U S A. 2013;110(26):10830-10835.

[2]. WO2014107344

[3]. Bisignano P, et al. Ligand-Based Discovery of a New Scaffold for Allosteric Modulation of the μ-Opioid Receptor. J Chem Inf Model. 2015;55(9):1836-1843.

BMS-986121物理化学性质

[ 分子式 ]:
C15H9Cl2N3O2S

[ 分子量 ]:
366.22

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