BTSA1

BTSA1用途

BTSA1 是一种有效的,高亲和力和口服活性的 BAX 激活剂,IC50 为 250 nM,EC50 为 144 nM。BTSA1 以高亲和力和特异性与 N 末端激活位点结合,并诱导 BAX 发生构象变化,从而导致 BAX 介导的细胞凋亡。

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BTSA1名称

[ CAS 号 ]:
314761-14-3

[ 英文名 ]:
BTSA1

[英文别名 ]:

BTSA1生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> Bcl-2家族

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

Bax:250 nM (IC50)

Bax:144 nM (EC50)

[体外研究]

BTSA1(5μM；6-24小时；人AML细胞株)治疗降低了所有AML细胞株的存活率,并在6小时内显示出大量的细胞死亡活性[1]。BTSA1(2.5-10μM；6h；NB4细胞)处理诱导BAX易位,与线粒体向胞质释放细胞色素c相一致。显著的BAX线粒体易位是以BTSA1的剂量依赖性方式诱导的[1]。BTSA1(0.15625-10μM；4-24小时；OCI-AML3细胞)诱导OCI-AML3细胞caspase-3/7激活。Caspase-3/7激活在4-24小时内被监测到,最大Caspase-3/7激活在4小时内被检测到[1]。细胞活力测定：细胞株：人AML细胞株：浓度：5μM孵育时间：6小时、12小时、24小时结果：所有AML细胞株活力降低。6小时内出现大量细胞死亡活动。Western Blot分析[1]细胞株：NB4细胞浓度：2.5μM,5μM,10μM孵育时间：6h结果：BAX线粒体明显易位,呈剂量依赖性。凋亡分析[1]细胞系：OCI-AML3细胞浓度：0.15625μM、0.3125μM、0.625μM、1.25μM、2.5μM、5μM、10μM孵育时间：4小时、6小时、8小时、12小时、24小时。结果：诱导OCI-AML3细胞caspase-3/7的剂量依赖性激活。Caspase-3/7在4-24小时内被检测到激活,在4小时内检测到最大的Caspase-3/7激活。

[体内研究]

BTSA1(10 mg/kg；腹腔注射；每两天一次；NOD-SCID IL 2Rγ零(NSG)小鼠)治疗与载体治疗小鼠相比显著提高生存率。BTSA1治疗可显著抑制白血病生长[1]。动物模型：6-8周龄NOD-SCID-IL2Rγ零(NSG)小鼠,THP-1细胞[1]剂量：10mg/kg,腹腔注射,每两天一次,结果：与载体处理小鼠相比,存活率显著提高。

[参考文献]

[1]. Reyna DE, et al. Direct Activation of BAX by BTSA1 Overcomes Apoptosis Resistance in Acute Myeloid Leukemia. Cancer Cell. 2017 Oct 9;32(4):490-505.e10.

BTSA1物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
625.2±48.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₁H₁₄N₆OS₂

[ 分子量 ]:
430.505

[ 闪点 ]:
331.9±29.6 °C

[ 精确质量 ]:
430.067047

[ LogP ]:
3.68

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.8 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.791

[ 储存条件 ]:
-20℃

BTSA1

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