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T 0156 hydrochloride

T 0156 hydrochloride用途

T-0156是一种有效的选择性磷酸二酯酶5型(PDE5)抑制剂。T-0156以竞争方式(IC50=0.23 nM)特异性抑制PDE5水解环鸟苷单磷酸(cGMP)。T-0156抑制PDE6(IC50=56 nM),对PDE1、PDE2、PDE3和PDE4的效力较低(IC50>10μM)。T-0156增强一氧化氮(NO)/cGMP途径【1】。
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T 0156 hydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
324572-93-2

[ 英文名 ]:
T 0156 hydrochloride

[英文别名 ]:

T 0156 hydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

T-0156是一种有效的选择性磷酸二酯酶5型(PDE5)抑制剂。T-0156以竞争方式(IC50=0.23 nM)特异性抑制PDE5水解环鸟苷单磷酸(cGMP)。T-0156抑制PDE6(IC50=56 nM),对PDE1、PDE2、PDE3和PDE4的效力较低(IC50>10μM)。T-0156增强一氧化氮(NO)/cGMP途径【1】。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

PDE5:0.23 nM (IC50)

PDE1:>100 μM (IC50)

PDE2:>100 μM (IC50)

PDE3:>100 μM (IC50)

PDE4:63 μM (IC50)

PDE6:56 nM (IC50)


[体外研究]

10和100 nM处的T-0156增加cGMP水平,导致离体兔海绵体组织松弛【1】。

[参考文献]

[1]. Hideki Mochida, et al. Enzymological and pharmacological profile of T-0156, a potent and selective phosphodiesterase type 5 inhibitor. Eur J Pharmacol. 2002 Dec 5;456(1-3):91-8.

T 0156 hydrochloride物理化学性质

[ 分子式 ]:
C31H30ClN5O7

[ 分子量 ]:
620.05

[ 精确质量 ]:
619.183350

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