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T-2513 hydrochloride

T-2513 hydrochloride用途

盐酸T-2513是一种选择性拓扑异构酶I抑制剂。T-2513盐酸盐共价结合并稳定拓扑异构酶I-DNA复合物,抑制DNA复制和RNA合成,最终导致细胞死亡[1]。

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T-2513 hydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
187793-52-8

[ 英文名 ]:
T-2513 hydrochloride

T-2513 hydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

盐酸T-2513是一种选择性拓扑异构酶I抑制剂。T-2513盐酸盐共价结合并稳定拓扑异构酶I-DNA复合物,抑制DNA复制和RNA合成,最终导致细胞死亡[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 拓扑异构酶

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA/RNA合成

[ 靶点 ]

Topoisomerase I

[体外研究]

SN-38是T-2513盐酸盐的代谢物[1]。T-2513盐酸盐对一系列人类肿瘤细胞系具有广泛的细胞毒性[2]。细胞活力测定[2]细胞系：WiDr、HT-29、SK-BR-3、MKN-1、SK-LU-1、LX-1、KB和HeLaS3细胞浓度：15.1-111.5 ng/mL培养时间：24小时结果：对一组人类肿瘤细胞系显示细胞毒性,WiDr、HT-29、SK-BR-3、MKN-1、SK-LU-1、LX-1的GI50分别为32.1、97.6、38.6、15.6、111.5、15.1、34.0和50.9 ng/mL,KB和HeLaS3细胞。

[体内研究]

T-2513盐酸盐(1-100 mg/kg)对Walker-256癌具有抗肿瘤活性[2]。动物模型：荷Walker-256癌大鼠[2]剂量：1、10、100mg/kg给药：结果：ED50为23mg/kg。

[参考文献]

[1]. Stephan A Veltkamp, et al. Clinical and pharmacologic study of the novel prodrug delimotecan (MEN 4901/T-0128) in patients with solid tumors. Clin Cancer Res. 2008 Nov 15;14(22):7535-44.

[2]. S Okuno, et al. Complete regression of xenografted human carcinomas by camptothecin analogue-carboxymethyl dextran conjugate (T-0128). Cancer Res. 2000 Jun 1;60(11):2988-95.

T-2513 hydrochloride物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₅H₂₈ClN₃O₅

[ 分子量 ]:
485.96

[ 储存条件 ]:
-20°C，干燥，密封

T-2513 hydrochloride安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi