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8-羟基-1,3,6-萘三磺酸

8-羟基-1,3,6-萘三磺酸用途

ζ-Stat (NSC37044) 是一种特异且非典型的 PKC-ζ 的抑制剂,IC50 值为 5 μM。ζ-Stat 可以减少黑色素瘤细胞系的增殖并诱导细胞凋亡,在体外具有抗肿瘤活性。
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8-羟基-1,3,6-萘三磺酸名称

[ CAS 号 ]:
3316-02-7

[ 中文名 ]:
8-羟基-1,3,6-萘三磺酸

[ 英文名 ]:
ζ-Stat

[英文别名 ]:

8-羟基-1,3,6-萘三磺酸生物活性

[ 描述 ]:

ζ-Stat (NSC37044) 是一种特异且非典型的 PKC-ζ 的抑制剂,IC50 值为 5 μM。ζ-Stat 可以减少黑色素瘤细胞系的增殖并诱导细胞凋亡,在体外具有抗肿瘤活性。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 表观遗传学 >> PKC
信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> PKC

[ 靶点 ]

aPKC-ζ:5 μM (IC50)


[体外研究]

ζ-Stat(0.1-20µM)在20μM时对PKC-ι的抑制率仅为13%,但在5μM水平上对PKC-ζ的抑制作用为51%[1]。ζ-Stat(0.1-10µM；3d)随着浓度的增加显著降低SK-MEL-2和MeWo的细胞增殖[1]。ζ-Stat(7或10µM；24-72 h)和5-FU联合使用可使LoVo-CRC细胞的活性降低75%以上[2]。ζ-Stat(5µM；3 d)显示磷酸化、总PKC-ζ、Bcl-2和PARP水平显著降低,并增加SK-MEL-2和MeWo细胞中Caspase-3和切割的PARP水平[1]。ζ-Stat(5µM；1-10 h)对MEL-F-NEO、SK-MEL-2和MeWo细胞没有明显的细胞毒性[1]。细胞增殖试验[1]细胞系：MEL-F-NEO、SK-MEL-2和MeWo细胞浓度：0.1、0.5、1、2.5、5、7.5、10µM孵育时间：3天结果：SK-MEL-2细胞5µM增殖降低47.7%,MeWo细胞5µM增殖降低50.6%。10μM时对MEL-F-NEO细胞有明显抑制作用(P≤0.05)。Western Blot分析[1]细胞系：SK-MEL-2和MeWo细胞浓度：5µM孵育时间：3天结果：磷酸化和总PKC-ζ水平降低。

[参考文献]

[1]. Ratnayake WS, et, al. Oncogenic PKC-ι activates Vimentin during epithelial-mesenchymal transition in melanoma; a study based on PKC-ι and PKC-ζ specific inhibitors. Cell Adh Migr. 2018; 12(5):447-463.

[2]. Islam SMA, et, al. Atypical Protein Kinase-C inhibitors exhibit a synergistic effect in facilitating DNA damaging effect of 5-fluorouracil in colorectal cancer cells. Biomed Pharmacother. 2020 Jan; 121:109665.

8-羟基-1,3,6-萘三磺酸物理化学性质

[ 密度 ]:
2.019g/cm3

[ 分子式 ]:
C10H8O10S3

[ 分子量 ]:
384.36000

[ 精确质量 ]:
383.92800

[ PSA ]:
208.48000

[ LogP ]:
3.52790

[ 折射率 ]:
1.741

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

8-羟基-1,3,6-萘三磺酸安全信息

[ 海关编码 ]:
2908999090

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8-羟基-1,3,6-萘三磺酸上游产品

8-羟基-1,3,6-萘三磺酸下游产品

8-羟基-1,3,6-萘三磺酸海关

[ 海关编码 ]: 2908999090

[ 中文概述 ]:
2908999090 其他酚及酚醇的卤化等衍生物（包括其磺化、硝化或亚硝化衍生物）. 增值税率:17.0% 退税率:9.0% 监管条件:无 最惠国关税:5.5% 普通关税:30.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途

[ Summary ]:
2908999090 halogenated, sulphonated, nitrated or nitrosated derivatives of phenols or phenol-alcohols。Supervision conditions:None。VAT:17.0%。Tax rebate rate:9.0%。MFN tariff:5.5%。General tariff:30.0%

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