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ABMA

ABMA用途

ABMA是一种新型的细胞内毒素和病原体的广谱抑制剂,可有效保护细胞免受各种毒素和病原体的侵害,包括病毒,细胞内细菌和寄生虫；保护小鼠免受蓖麻毒素LD90的鼻腔滴注；引起哺乳动物细胞中Rab7阳性晚期内体区室积聚没有影响其他细胞器。

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ABMA名称

[ CAS 号 ]:
332108-65-3

[ 英文名 ]:
ABMA

[英文别名 ]:

Adamantan-1-yl-(5-bromo-2-methoxy-benzyl)-amine
N-(5-Bromo-2-methoxybenzyl)-1-adamantanamine
N-(5-Bromo-2-methoxybenzyl)adamantan-1-amine

ABMA生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 抗感染 >> 流感病毒

研究领域 >> 感染

信号通路 >> 抗感染 >> 细菌

[ 靶点 ]

Intracellular bacteria[1] Viruses[1] Parasite[1]

[体外研究]

ABMA保护细胞免受四种细菌毒素(白喉棒状杆菌(DT；EC50为62.9μM)、炭疽杆菌(LT)、艰难梭菌毒素B(TcdB；EC50为73.3μM)、梭菌致死毒素(TcsL；EC50为86.7μM)、三种病毒(埃博拉(EC50为3.3μM)、狂犬病(EC50为19.4μM),登革4型病毒(EC50为8.2μM)、两种衣原体胞内细菌(西姆卡尼亚阴性菌和沙眼衣原体)和寄生虫婴儿利什曼原虫(EC50为7.1μM)的微极水平[1]。在A549细胞中,ABMA处理诱导蓖麻毒蛋白细胞毒性降低,EC50为3.8μM,保护因子(R)为5-10。ABMA对蓖麻毒素诱导的细胞毒性的生物活性保持了近100%,最长可达6天[1]。

[体内研究]

ABMA(2-200 mg/kg；腹腔注射；雌性BALB/c小鼠)治疗保护小鼠免受蓖麻毒素LD90的鼻腔滴注[1]。动物模型：无病原体雌性BALB/c小鼠(6周龄),蓖麻毒素[1]剂量：2 mg/kg、20 mg/kg、200 mg/kg；腹腔注射结果：单次ip剂量为2 mg/kg时,根据存活曲线观察到具有统计学意义的保护作用。20 mg/kg剂量的完全保护动物直到第21天。200毫克/千克的剂量使小鼠在第15天单只动物死亡的情况下,对蓖麻毒素攻击有80%的保护作用。

[参考文献]

[1]. Wu Y, et al. ABMA, a small molecule that inhibits intracellular toxins and pathogens by interfering with late endosomal compartments.

[2]. Wu Y, et al. DABMA: A Derivative of ABMA with Improved Broad-Spectrum Inhibitory Activity of Toxins and Viruses. ACS Med Chem Lett. 2019 Jul 2;10(8):1140-1147.

ABMA物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
428.2±30.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₈H₂₄BrNO

[ 分子量 ]:
350.293

[ 闪点 ]:
212.8±24.6 °C

[ 精确质量 ]:
349.104126

[ LogP ]:
5.35

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.0 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.606

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