苯唑拉胺

苯唑拉胺用途

苯甲酰胺(CL11366)是一种强效碳酸酐酶(CA)抑制剂,hCA I、hCA II、EcoCAγ和VchCAγ的Kis分别为15 nM、9 nM、94 nM和78 nM。苯甲酰胺也抑制CAS3,Ki为54 nM。苯甲酰胺可用于青光眼和癫痫的研究[1][2][3]。

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苯唑拉胺名称

[ CAS 号 ]:
3368-13-6

[ 中文名 ]:
苯唑拉胺

[ 英文名 ]:
Benzolamide

[英文别名 ]:

3dbu
W 1803
D8W
Benzolamide (BZA)
BENZOLAMIDE

苯唑拉胺生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 碳酸酐酶

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

Ki: 15 nM (hCA I), 9 nM (hCA II), 94 nM (EcoCAγ), 78 nM (VchCAγ), 54 nM (CAS3)[1][2]

[体外研究]

苯甲酰胺抑制hCA I、hCA II、EcoCAγ和VchCAγ,Kis分别为15 nM、9 nM、94 nM和78 nM[1]。苯甲酰胺对CAS3(Ki=54nm)的选择性高于CAS1(Ki=2115nm)和CAS2(Ki=410nm)[2]。

[体内研究]

苯甲酰胺(90µmol/kg；i、 p.)降低大鼠大脑pH值并抑制窒息后癫痫发作的电图[3]。动物模型：雄性和雌性Wistar Han大鼠(11天大)[3]剂量：90µmol/kg给药：单次腹腔注射。结果：诱发类似程度的快速脑酸中毒。通过减缓大脑pH值的恢复来抑制窒息后的电图癫痫发作。

[参考文献]

[1]. Prete SD, et, al. Escherichia coli γ-carbonic anhydrase: characterisation and effects of simple aromatic/heterocyclic sulphonamide inhibitors. J Enzyme Inhib Med Chem. 2020 Dec;35(1):1545-1554.

[2]. Vullo D, et, al. Sulfonamide Inhibition Studies of the β-Class Carbonic Anhydrase CAS3 from the Filamentous Ascomycete Sordaria macrospora. Molecules. 2020 Feb 25;25(5):1036.

[3]. Pospelov AS, et, al. Carbonic anhydrase inhibitors suppress seizures in a rat model of birth asphyxia. Epilepsia. 2021 Jun 27.

苯唑拉胺物理化学性质

[ 密度 ]:
1.746g/cm3

[ 沸点 ]:
585.9ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C₈H₈N₄O₄S₃

[ 分子量 ]:
320.36900

[ 闪点 ]:
308.2ºC

[ 精确质量 ]:
319.97100

[ PSA ]:
177.11000

[ LogP ]:
2.92120

[ 外观性状 ]:
白色固体

[ 折射率 ]:
1.689

[ 储存条件 ]:
2-8°C

苯唑拉胺安全信息

[ 海关编码 ]:
2935009090

苯唑拉胺合成路线

详细合成路线

苯唑拉胺海关

[ 海关编码 ]: 2935009090

[ 中文概述 ]:
2935009090 其他磺（酰）胺. 增值税率:17.0% 退税率:9.0% 监管条件:无最惠国关税:6.5% 普通关税:35.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途

[ Summary ]:
2935009090 other sulphonamides VAT:17.0% Tax rebate rate:9.0% Supervision conditions:none MFN tariff:6.5% General tariff:35.0%