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GP130 receptor agonist-1

GP130 receptor agonist-1用途

GP130受体激动剂-1是一种有效的脑渗透剂和口服活性GP130受体激动剂。GP130受体激动剂-1对NMDA诱导的神经毒性具有神经保护作用[1]。

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GP130 receptor agonist-1名称

[ CAS 号 ]:
339303-87-6

[ 中文名 ]:
N-(4-氟苯基)-4-苯基-2-噻唑胺

[ 英文名 ]:
UCLA GP130 2

[英文别名 ]:

MFCD00784992
2-Thiazolamine, N-(4-fluorophenyl)-4-phenyl-
N-(4-Fluorophenyl)-4-phenyl-1,3-thiazol-2-amine

GP130 receptor agonist-1生物活性

[ 描述 ]:

GP130受体激动剂-1是一种有效的脑渗透剂和口服活性GP130受体激动剂。GP130受体激动剂-1对NMDA诱导的神经毒性具有神经保护作用[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 免疫及炎症 >> 白细胞介素相关

研究领域 >> 神经疾病

[体外研究]

在SH-SY5Y细胞中,GP130受体激动剂-1(化合物2)处理显示STAT3在其调节位点Tyr705的10分钟内磷酸化增加2倍。在原代海马神经元培养中,pSTAT3水平在所有时间点都低于GP130受体激动剂-1的检测水平[1]。在SH-SY5Y细胞和初级皮质神经元中,GP130受体激动剂-1治疗显示在无血清培养基条件下,AKT调节性Thr308位点的磷酸化和ERK1/2调节性Thr202/Tyr204位点的磷酸化增加[1]。

[体内研究]

对于GP130受体激动剂-1(化合物2),小鼠以10或30 mg/kg的剂量口服,或以10 mg/kg的剂量皮下注射(SQ),并在给药后1、2、4、6和8 h后安乐死。SQ以10 mg/kg的剂量给药后2 h,脑Cmax为161 ng/g,而以30 mg/kg的剂量口服,脑Cmax为156 ng/g(0.57μM)。2的脑-血浆比率为∼口服30 mg/kg和∼10 mg/kg SQ注射液7.5:1[1]。

[参考文献]

[1]. Mohammad Parvez Alam,et al. A Small Molecule Mimetic of the Humanin Peptide as a Candidate for Modulating NMDA-Induced Neurotoxicity. ACS Chem Neurosci. 2018 Mar 21;9(3):462-468.

GP130 receptor agonist-1物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
424.2±47.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₅H₁₁FN₂S

[ 分子量 ]:
270.325

[ 闪点 ]:
210.3±29.3 °C

[ 精确质量 ]:
270.062683

[ LogP ]:
4.53

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.0 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.660

[ 储存条件 ]:
-20°C，干燥，密封

GP130 receptor agonist-1安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi