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普美孕酮

普美孕酮用途

Promegestone(R-5020)是一种孕激素,是一种有效的孕酮受体(PR)激动剂。Promegestone具有内分泌调节和癌症研究的潜力[1]。

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普美孕酮名称

[ CAS 号 ]:
34184-77-5

[ 中文名 ]:
普美孕酮

[ 英文名 ]:
Promegestone

[英文别名 ]:

R5020
Promegestona
Promegestone
17,21-dimethyl-19-nor-4,9-pregnadiene-3,20-dione
RU5020
Promegestonum
promegestrone

普美孕酮生物活性

[ 描述 ]:

Promegestone(R-5020)是一种孕激素,是一种有效的孕酮受体(PR)激动剂。Promegestone具有内分泌调节和癌症研究的潜力[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 孕激素受体

研究领域 >> 癌症

研究领域 >> 内分泌

[体外研究]

Promegestone(R-5020；1 nM)是高效配体,在HELN hPR中具有完整的激动剂反应谱和低EC50(0.33 nM),而在U2OS zfPR中仅部分诱导荧光素酶活性(EC50=1.93 nM)[1]。Promegestone在表达荧光素酶但无功能受体的HELN细胞中不活跃[1]。Promegestone(10 nM)在表达SUMO缺陷PR的细胞中强烈刺激SLC37A2的表达,但在T47D细胞模型中不刺激表达WT PR的细胞[3]。

[体内研究]

Promegestone(R-5020；8mg/kg；与出生前一天的其他组相比,繁殖后第18天经肌肉注射治疗的怀孕小鼠的细胞外胶原蛋白退化最少(OD最低),细胞密度最高[2]。

[参考文献]

[1]. Clémentine Garoche, et al. Human and Zebrafish Nuclear Progesterone Receptors Are Differently Activated by Manifold Progestins. Environ Sci Technol. 2020 Aug 4;54(15):9510-9518.

[2]. Michael A Kirby, et al. Progesterone Receptor-Mediated Actions Regulate Remodeling of the Cervix in Preparation for Preterm Parturition. Reprod Sci. 2016 Nov;23(11):1473-1483.

[3]. Todd P Knutson, et al. Posttranslationally modified progesterone receptors direct ligand-specific expression of breast cancer stem cell-associated gene programs. J Hematol Oncol. 2017 Apr 17;10(1):89.

普美孕酮物理化学性质

[ 密度 ]:
1.09 g/cm3

[ 沸点 ]:
486.8ºC at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
152°

[ 分子式 ]:
C₂₂H₃₀O₂

[ 分子量 ]:
326.47200

[ 闪点 ]:
180.4ºC

[ 精确质量 ]:
326.22500

[ PSA ]:
34.14000

[ LogP ]:
5.17780

[ 折射率 ]:
1.553

普美孕酮毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :: KG2965000

CHEMICAL NAME :: Estra-4,9-dien-3-one, 17-alpha-methyl-17-propionyl-

CAS REGISTRY NUMBER :: 34184-77-5

LAST UPDATED :: 199209

DATA ITEMS CITED :: 1

MOLECULAR FORMULA :: C22-H30-O2

MOLECULAR WEIGHT :: 326.52

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

MUTATION DATA

TYPE OF TEST :: Unscheduled DNA synthesis

TEST SYSTEM :: Rodent - rat Liver

DOSE/DURATION :: 20 umol/L

REFERENCE :: CRNGDP Carcinogenesis (London). (Oxford Univ. Press, Pinkhill House, Southfield Road, Eynsham, Oxford OX8 1JJ, UK) V.1- 1980- Volume(issue)/page/year: 13,373,1992